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蒽环类 多柔比星、表柔比星、吡柔比星
紫杉类 紫杉醇、多西他赛
其他类 卡培他滨、吉西他滨、长春瑞滨
1蒽环类 作用机制:a通过嵌入DNA双链的碱基之间,形成稳定复合物,抑制 DNA复制与RNA合成,从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。b抑制拓扑异构酶II,影响DNA超 螺旋转化成为松弛状态,从而阻碍DNA复制与转录。
不良反应:心脏毒性(多柔比星最严重),骨髓抑制,消化道反应。
1.1表柔比星
用法用量:单药治疗:一次60-90mg/m2,溶于灭菌注射用水或生理盐水20ml中,静脉注射3-5min,通常每21日用药一次。也可加入生理盐水100-200ml静脉滴注。每个疗程剂量可单次给药,也可均分于1-3日内分次给药,或在每个疗程的第1、8日给药。
联合化疗:一般可用单药剂量的2/3,总剂量不宜超过700-880mg/m2。
1.2多柔比星
用法用量:静脉给药,一般间断给药:40-60mg/m2,每3周一次;或每日20-30mg/m2,连续3日,间隔3周再给药。总量不宜超过450-550mg/m2,以免发生严重心脏毒性。
1.3吡柔比星
用法用量:静脉给药:一般25-40mg/m2,乳腺癌,联合用药推荐每次40-50mg/m2,每疗程的第一天给药,根据患者血象可间隔21天重复使用。
常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解,以免PH原因影响效价或浑浊,溶解后即时用完,室温下放置不得超过6h。总量不超过700-950mg/m2.
2紫杉类 作用机制:促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂,干扰细胞内蛋白质的合成和装配。
不良反应:骨髓抑制,过敏反应,皮肤反应(红斑),体液潴留,胃肠道反应等。
2.1紫杉醇
用法用量:为预防过敏反应,在紫杉醇治疗前12h口服地塞米松10mg或20mg,治疗前6h再口服地塞米松10mg或20mg,治疗前30-60min给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg。单药剂量为135-200mg/m2,在G-CSF支持下,剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖稀释,静滴3h。联合用药剂量为135-175mg/m2,3-4周重复。
2.2多西他赛
用法用量:静滴:用于乳腺癌,每次175mg/m2,每3周一次。使用前每日口服地塞米松8mg,每12h一次,连用3日。用提供的溶媒溶解,然后以氯化钠注射液或5%葡萄糖稀释,浓度必须稀释至300-1200ug/ml时,才能输注。
3.1卡培他滨
作用机制:卡培他滨本身无细胞毒性,可通过三步酶链反应,在肿瘤细胞内被激活为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶,产生抗肿瘤作用。
用法用量:每日2500mg/m2,连用两周,休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。卡培他滨所引起的毒性有时需要做对症处理货对剂量进行调整(停药或减量)。一旦减量,以后不能再增加剂量。
不良反应:胃肠道反应,心脏疾病,神经系统毒性,感染和侵染疾病,血液和淋巴系统疾病等。
3.2吉西他滨
作用机制:为核苷同系物,属细胞周期特异性抗肿瘤药,主要杀伤处于S期(DNA合成)的细胞,同时也阻断细胞增殖由G1向S期期过渡的进程。
用法用量:吉西他滨与紫杉醇联合可用于治疗经辅助/新辅助化疗后复发、不能切除的、局部复发或转移性乳腺癌。在每21天治疗周期的第一天给予紫杉醇(175mg/m2),静滴3h,随后在第1天和第8天给予吉西他滨(1250mg/m2),静滴30min。根据患者对吉西他滨的耐受性,可考虑在每个治疗周期或一个治疗周期内降低剂量。在接受吉西他滨+紫杉醇联合化疗之前,患者的粒细胞绝对计数应至少为1500x106/L。使用吉西他滨延长输液时间和增加给药频率都可能增加毒性。
不良反应:骨髓抑制,消化道反应,过敏反应,肾脏毒性(轻度蛋白尿和血尿)。
3.3长春瑞滨
作用机制:长春碱半合成衍生物,主要通过抑制微管蛋白的聚合,是细胞分裂停止于有丝分裂中期,是一细胞周期特异性地药物。
用法用量:推荐剂量为每周25-30mg/m2。联合化疗依照所用方案选用剂量和给药时间。一般25-30mg/m2,药物溶于生理盐水,于短时间内(15-20min)静脉输入,然后静滴生理盐水冲洗静脉(静脉用药外渗可引起局部皮肤红肿甚至坏死)。
不良反应:血液毒性(粒细胞减少、贫血),神经毒性,胃肠道毒性,呼吸道毒性。
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