实验片剂溶出度实验.pptVIP

生物药剂学与药物动力学实验课件 实验一 片剂的溶出实验 生物药剂学与药物动力学实验课件 一、实验目的: 1.掌握固体制剂的溶出理论（Noyes-Whitney方程）及影响溶出度的因素，熟悉固体制剂测定溶出度的意义。 2.掌握溶出度测定的基本操作方法，熟悉溶出度测定仪的基本构造和正确的使用方法。 生物药剂学与药物动力学实验课件 二、基本原理 1.溶出度系指在体外规定的装置和介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制剂中溶出的速度和程度。 2. Noyes-Whitney方程：dC/dt=kS(Cs-C) （式1-1） 式中，dC/dt为溶出速率（dissolution rate）；k为溶出系数； S为固体药物的表面积；Cs为药物的溶解度；C为t时溶液浓度。 在一定条件下，药物溶出速率：k=D/Vh，式1-1变为dC/dt=DS(CsC)/Vh， D为溶质在介质内扩散系数； V为溶出介质体积；h为扩散层厚度 3. 药物溶出度测定仪是模拟人体内的胃肠反应及运动，专门用于检测固体制剂溶出度、释放度的一种药物检测器，检测方法分为转篮法、桨法、小杯法（中国药典2010年版分别称第一法、第二法和第三法），本实验选用转篮法测定不同厂家的甲硝唑片的药物溶出，为评价是否符合药典规定提供依据。 生物药剂学与药物动力学实验课件 Noyes-Whitney Equation Arthur Amos Noyes 生物药剂学与药物动力学实验课件 对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，Noyes－Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。Noyes－Whitney方程的形式是： dC/dt= kS（Cs-C） 式中：dC/dt─溶出速度；k─溶出速度常数， k=D/Vh；S─溶出质点暴露于介质的表面积；Cs─药物的溶解度，C─为药物在溶液中的浓度，h扩散层厚度，V溶出介质体积？ Noyes－Whitney方程 提高药物溶出速率的方法： ①增加表面积S：药物微粉化； ②增大溶出速度常数：提高温度、加速搅拌； ③提高药物的溶解度：提高温度、改变晶型、制成固体分散物； 生物药剂学与药物动力学实验课件 功能与主治: 用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。?? 用法用量: 1、成人常用量 ①肠道阿米巴病，一次0.4-0.6g（2-3片），一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.6-0.8g（3-4片），一日3次，疗程20日。②贾第虫病，一次0.4g（2片），一日3次 ，疗程5-10日。③麦地那龙线虫病，一次0.2g（1片），每日3次，疗程7日。④小袋虫病，一次0.2g（1片），一日2次，疗程5日。⑤皮肤利什曼病，一次0.2g（1片），一日4次，疗程10日。间隔10日后重复一疗程。⑥滴虫病，一次0.2g（1片），一日4次，疗程7日；可同时用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7-10日。⑦厌氧菌感染，口服每日0.6-1.2g（3-6片），分3次服，7-10日为一疗程。 2、小儿常用量 ①阿米巴病，每日按体重35-50mg/kg，分3次口服，10日为一疗程。②贾第虫病，每日按体重15-25mg/kg，分3次口服，连服10日；治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。③厌氧菌感染，口服每日按体重20-50mg/kg. 　 甲硝唑片 生物药剂学与药物动力学实验课件 本实验用到的甲硝唑片剂 生物药剂学与药物动力学实验课件 湖北华中生产 湖南迪诺生产 溶出度仪、配件及其操作 溶出度仪 1.滤膜; 2. 转篮; 3. 滤器; 4. 取样针; 5.针筒; 6. 高度调节器 搅拌桨 溶出杯 生物药剂学与药物动力学实验课件 不同厂家甲硝唑片含量测定： （1）湖南迪诺产，0.2g/片； （2）湖北华中产，0.2g/片 全班称量两组甲硝唑片各10片（如：2.874g），研细，每组称取各组片剂中约50 mg药物的粉末（如：0.072g），放置于100ml容量瓶中，加人工胃液80 ml，超声15min溶解，人工胃液定容， 0.8 μm滤膜过滤，取2ml续滤液用人工胃液稀释液至100ml容量瓶中，277nm处紫外测定含量（E1%1 cm=377，空白人工胃液调零），并计算标示量百分含量。 2. 不同厂家甲硝唑片溶出度测定（转篮法）： 取人工胃液900ml ，（超声脱气15min后）倒至各溶出杯中，加热至37±0.5℃，各转篮中各放置1片甲硝唑片剂，将转篮降至滤器中，转速100