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植 物 化 学(phytochemistry) 学而不思则罔,思而不学则殆(论语) 学而问,问而思,思而行,行而果(四库全书——中庸) 2007级意见和建议: 重点:植物化学成分提取、分离、纯化、结构鉴定 多讲实例,少讲植物属性 增加实验操作,提供动手机会 介绍国际、国内的研究进展,开发创新能力和科研敏感性,讲授开展研究的方法 内容太多,应有所侧重 安排一个实验,可以让我们接触仪器 补充一些化学的基础知识 某些章节让学生讲,然后讨论 到中草药生产企业参观,带中草药标本进课堂 考查以考试为主,不必开卷 不必考试,提高课程论文要求,如:20篇外文文献 实行点名制,作为平时成绩,不然,成绩没有区分度。 第一章 植物化学概论 需要解决3个问题: 1、植物与化学怎样联系在一起? 2、植物中有哪些化合物? 3、植物化学研究些什么? 植物是一个: 高效(酶促,常温,常压), 洁净(主要释放CO2,O2,H2O), 美丽 的化工厂。 天然药物 (2)杀虫农药 公元前1500~1000年,中国燃烧艾草、烟草 近10年,开发无污染、高安全性的生物源农药——植物源、动物源农药,农用抗生素、活体微生物 除虫菊酯:除虫菊花(原产肯尼亚,云南种植) 作用:快速击倒 印楝素:印楝树(亚洲亚热带树种,云南、海南引种) 作用:抑制取食、驱避、毒性、干扰内分泌 番荔枝内酯素:番荔枝科(热带、亚热带的著名水果) 作用:抗肿瘤、杀虫、除草、拒食、抗疟等 (农药的先导化合物:除虫菊酯类有30多种合成农药上市,如溴氰菊酯,比天然除虫菊酯光稳定性好、活性提高34倍) 50多年来,从天然药物中研究、开发40余种新药 200多种来自中草药的有效成分,有的已全面鉴定后投入生产,制成各种制剂500余种;有的正在进行化学、药理、临床使用。 由单味药提取的有效部位药物有800余种,复方更多 萜类: 抗疟药青蒿素的发现和其衍生物蒿甲醚的成功合成是标志性的成果,是中国第一个获国际认可的药物。 紫杉醇及其衍生物——在国内发现可利用的植物原料,并发现了较多的新化合物,但活性比紫杉醇低。 甾体类: C27甾体配糖体的研究,已有重楼的偏诺皂苷元配糖体制成妇科药物;薯蓣科的黄山药和蒺藜科的蒺藜已研制成以呋甾配糖体为主要成分的心血管疾病药。 蜕皮激素——成功发现露水草中富含β-蜕皮激素 中国是唯一生产蜕皮激素的国家 生物碱类: 茛菪烷类——唐古特山茛菪植物——山茛菪碱、樟柳碱——治疗休克 吲哚类——萝芙木——利血平——降压药; ——长春花——长春花生物碱——抗肿瘤药物靛玉红(治疗慢性粒细胞白血病) 异喹啉类——防己科、毛茛科——黄连素(抗菌)、颅通定(镇痛) 抗癌生物碱——美登木素、喜树碱、三尖杉酯碱 石杉碱甲 ——石杉——老年痴呆 青蒿素(I) 还原青蒿素(I) 抗疟疾活性比(II)高1倍 蒿甲醚(III),活性高于(I)14倍 蒿乙醚,活性高于(I)31倍 曲霉 珙桐科植物喜树的果实、叶。 抗癌, 明日抗癌之星 杀虫 (四)探索天然药物治病的原理 植物化学研究可阐明其中的活性成分,探讨其治病的原理。 对单味药:采收、加工和储藏等提供依据 对复方制剂:阐明中医的方药理论,揭示中药的配伍规律和作用机制,优化制剂工艺,制定质控标准,实现中药现代化并走向国际市场。 治疗慢性粒细胞白血病的中药“当归芦荟丸” 有效单味药为青黛,有效成分为:靛玉红。 (五)探索天然产物在其它行业的应用 1、农业 (1)植物生长调节剂、杀虫农药 芸台素内酯:油菜花粉 作用:促进正在生长的组织,抑制不定根的出现,提高种子活力和作物产量,增强作物抗旱能力。 赤霉素:一类植物激素 作用:促进植物茎的生长、增大蔬果,如已商品化的赤霉素GA3。 蜕皮激素:露水草 作用:昆虫生长代谢调节剂 链接 2、保健食品 “药食同源”,一些植物具有食物和药物两种性质, 许多蔬果既是可口的食品,又是防病治病的良药。药食同源的植物中,许多具有显著保健功效的天然活性物质,可供开发成功能保健食品。 葡萄——白藜芦醇 抗氧化,预防心血管病变, 也是抗癌的潜力天然化合物之一 大蒜——蒜素 抗糖尿病、抗高血压、抗菌、抗血栓、提高机体免疫力等药理作用 魔芋——甘露聚糖 减肥、抗癌等 茶叶——提取物 抗肿瘤、抗氧化、防
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