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注射剂医疗课件;Define 将药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末 origin 注射器最早的形态是灌肠器-《伤寒论》有记载 1853年法国的普拉沃兹是注射器的发明者 1931年，美国医生Dr.Baxbr第一瓶商业用输液产品-5%葡萄糖注射液 同时期，第一个中药注射液- 瀑澄利尔;请回答‘熔点为何与透皮吸收相关？’ ;优 点 药效迅速（不存在吸收过程）、作用可靠 适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、口服吸收差、消化道刺激性强 适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐 产生局部定位作用 可用于疾病诊断;缺 点 使用不方便、注射疼痛 易交叉污染、安全性差 制备过程复杂、质量要求高、成本高;注射剂的分类;注射剂的给药途径 静脉注射(i.v):水溶液,推注,滴注，不得添加抑菌剂 肌内注射(i.m):5ml以下 皮下注射(s.c):水溶液,1-2ml 皮内注射(i.d):0.2ml以下 脊椎腔注射:水溶液 渗透压与脊椎液相等 体积在10ml以下，不得添加抑菌剂;注射剂的质量要求 无菌：不得含有活的微生物和芽孢 无热原或细菌内毒素 可见异物：不得有肉眼可见的浑浊或异物 pH值：4~9 渗透压：等渗，可稍高渗，不可低渗 安全性：无毒无刺激性 稳定性 不溶性微粒 其它：杂质量、含量、色泽、装量等 ;热 原 热原Pyrogen 是微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称;内毒素 endotoxin是多种革兰氏阴性菌的细胞壁成分 endotoxin化学成分有磷脂-多糖-蛋白质复合物 endotoxin只有当细菌死亡溶解或用人工方法破坏菌细胞后才释放出来;热原的基本性质 ;热原的基本性质 水溶性：可溶于水(亲水性高分子组成)，乳光** 耐热性：高温常规灭菌不能除去热原 100℃条件：不被破坏 125℃/30min：不完全破坏(热压灭菌不能除去) 180℃/3h或250℃/30min：可完全破坏 ;热原的基本性质 滤过性 φ为1～5nm(病毒范围) (常规滤器无截留；超滤器可除热原) 被吸附性 活性炭：表面吸附(输液生产常用) 离子交换树脂：交换吸附 ;热原的基本性质 不挥发性 可通过(重)蒸馏法除去 蒸馏水器有隔沫装置防止由雾滴进入 其他性质 可被强酸碱及强氧化剂破坏;注射剂污染热原的途径 溶剂带入（主要原因） 原辅料带入 容器、用具、管道和装置带入 制备过程带入 输液器带入;除去热原的方法 ;吸附法 活性炭-多孔径的炭化物 吸附热原,吸附色素，吸附药物有效成分（0.1%-0.5%） 做 法 将一定量的针用级活性炭加入溶液中,煮沸,搅拌15分钟,稍冷过滤，即可除去热原 ;热原的检查方法 家兔致热实验法(C.P.：热原检查法) 通过静脉给药的方式注射进家兔体内在规定时间内,观察家免体温的变化 ;内毒素检查法 鲎试剂法（体外实验法） ;注射剂的溶剂;制药用水;注射用水的制备;纯化水的制备 离子交换法 指标：比电阻＞100万Ωcm 对细菌和热原也有一定的去除作用 电渗析法 除去常水中带电荷的杂质，对于不带电荷的物质除去能力极差（初级） 反渗透法 ;蒸馏法制备注射用水 （１）两次蒸馏的重蒸馏水不含有热原，可作注射用水 （２）以纯化水为原料，经蒸馏得到注射用水 ;注射用水的贮存 注射用水可采用80℃以上保温、70℃以上保温循环或4℃以下的方式贮存。 可灭菌注射剂使用的注射用水在80℃以上保温下的贮存时间不宜超过12小时;注射用油 1.质量要求 无异臭，无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液，10℃应保持澄明。碘值，酸值和皂化值符合要求。 2. 精制 （1）中和游离脂肪酸 （2）脱色除臭 （3）脱水 （4）灭菌 150?C干热灭菌1h;常用的其他溶媒 1.乙醇(各种浓度) 2.甘油(常与乙醇等配合使用) 3.丙二醇（防冻注射剂） 4.PEG300~400 ;注射剂的附加剂 防止主药氧化的附加剂 抑制微生物增长的附加剂 增加主药溶解度的附加剂 调整pH值的附加剂 减轻疼痛的附加剂 帮助主药混悬或乳化的附加剂 调整渗透压的附加剂 ;防止主药氧化的附加剂 1. 抗氧剂 2.惰性气体 3.金属络合剂 ;CO2 及 N2比较 效果：饱和后氧含量计 CO2(氧含量为0.05ml/L) N2 (氧含量为0.36ml/L) 注意： 〈1〉CO2 → pH↓(酸降解药不宜