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氨基糖苷类抗生素的特点和应用;主要内容;一、来源与分类;
分类
天然氨基苷类：
链霉素(streptomycin) 大观霉素(spectinomycin)
卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)
新霉素(neomycin) 西索米星(sisomicin)
小诺米星(micronomicin) 庆大霉素(gentamicin)
半人工合成氨基苷类：
阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin);
（一）药理作用：
1. 对需氧G-杆菌作用最强
2. 对G+菌有较好抗菌作用
3. 链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效
4. 与β-内酰胺类抗生素合用，产生协同作用;（二）抗菌机制:
抑制蛋白质合成的全过程
1.多环节阻碍细菌蛋白质合成
① 始动阶段：抑制70s始动复合物的形成
② 肽链形成阶段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译
③ 终止阶段：抑制肽链的释放
2.通过离子吸附作用， 增加膜通透性;（三）耐药性：
1.产生钝化酶（修饰和灭活氨基糖苷类化学结构的钝化酶--乙酰化酶、腺苷化酶等)
2.膜通透性改变
3.细胞内转运异常
4.靶位蛋白的修饰
;（四）临床应用
;（四）临床应用
;三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用;不良反应（多而严重，易产生耐药性）
1.耳毒性
2.神经肌肉阻断
3.过敏反应（本类之首）
4.肾毒性轻
5.急性毒性：口周、面、四肢麻木;庆大霉素 gentamicin
药理及临床：
1.对多数G-杆菌有效
2.对铜绿假单胞菌效果好，可作为首选药
3. 对沙雷菌属作用强，是氨基糖苷类首选药
4. 口服，用于肠道感染及肠道手术前准备
5. 与青霉素合用，治疗严重的G+菌感染（避免混合）
不良反应：
1. 耳毒性
2. 肾毒性;卡那霉素(kanamycin)
;丁胺卡那霉素（阿米卡星）
1. 卡那霉素的半合成衍生物
2. 抗菌谱最广的氨基糖苷类药
3. 治疗氨基糖苷类耐药菌（耐钝化酶）的首选药;阿米卡星（丁胺卡那霉素）
卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌谱最广。
1、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。
2、 对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。
3、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其
他免疫缺陷患者的感染，效果好。 ;妥布霉素(tobramycin)
1.对肺炎杆菌、铜绿假单胞菌作用强于庆大霉素
2.耳毒??庆大霉素
奈替米星
1.抗菌谱与庆大霉素相似，但对耐庆大霉素的耐药菌仍有较好抗菌作用
2. 对灭活氨基糖苷类的钝化酶稳定，对敏感和耐药金葡菌的抗菌作用优于庆大霉素和妥布霉素
3. 耳、肾毒性本类中最低;谢谢大家！
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