特利加压素临床版课件.pptVIP

翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 *P0.05 ，基础值与使用特利加压素、安慰剂后的比较 特利加压素可提高肝硬化腹水患者的肾小球滤过率及肾血流量 翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 R组 （顽固性腹水，n=8） N组 （非顽固性腹水，n=11） P组 （非顽固性腹水，n=4） 基础值 用特利后 基础值 用特利后 基础值 安慰剂后 去甲肾上腺素（NA）（nmol/L） 0.99 0.59* 0.79 0.52* 1.25 1.03 肾素（pg/mL） 339 164* 17 8* 19 13 基础值与使用特利加压素、安慰剂后的比较， *P0.05 特利加压素可显著降低顽固性及非顽固性腹水患者血管活性物浓度 翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 特利加压素可明显提高肾对钠、水的排泄 翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 加压素V1受体激动剂特利加压素，降低门脉压减轻腹水形成的同时，可增加腹水患者的肾灌注，抑制SNS及RAAS，诱导钠水排泄，从而减轻腹水。 特利加压素为未并发肝肾综合征的肝硬化腹水患者提供了一种全新的治疗方法。 结论及评价 翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 翰唯?特利加压素 肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 降低门脉压力 增加肾脏血流 抑制RAAS\SNS 深圳翰宇药业市场部 0755从图上我们可以看到特利加压素的分子结构，它是由12个氨基酸组成的多肽，化学名为三甘氨酰基赖氨酸加压素。是一种新型人工合成的血管加压素类似物。特利加压素是激素原，当被注射到血液中，它的三甘氨酰基会被体内氨基肽酶切除而缓慢释放出有活性的赖氨酸加压素，继而选择性与V1受体结合而发挥收缩血管的作用。 加压素在人体内发挥作用需要与受体相结合，血管加压素受体有V1，V2，V3三种亚型，其中V1受体主要分布于血管平滑肌，并主要存在于脾脏、肝细胞、肠系膜、子宫肌层和膀胱等。当受刺激后，使这些部位的血管平滑肌收缩，增加血管阻力，产生血管收缩的作用。 而特利加压素主要与V1受体相结合，因而发挥选择性血管收缩的作用。 而与天然血管加压素相比，特利加压素维持平滑肌收缩的时间更长，但其抗利尿的活性仅为天然加压素的3%，对水电解质的影响极其微弱。 VP受体有V1，V2，V3三种亚型。V1受体分布于血管平滑肌，存在于子宫肌层、膀胱、肝细胞、血小板、脂肪细胞和脾脏。 V1介导的血管收缩，是由Gq蛋白偶联激活磷脂酶C ，使得钙离子从胞内经三磷酸肌醇和甘油二酯释放，从而收缩血管平滑肌，增加血管阻力。 而特利加压素是目前肝肾综合征内科支持疗法中血管收缩治疗药物的首选，它通过与V1受体结合作用于血管平滑肌，增加动脉压力及外周血管阻力，交感神经系统及肾素血管紧张素系统灭活：肾素浓度降低，血管紧张素减少，肾血管收缩减轻，肾血流增多肾小球滤过率增加，肾功能改善。另一方面，通过选择性收缩内脏血管，使得血流重新分布，肾脏灌注增加，尿量增加，肌酐下降。 同时肾脏灌注的增加又作用于肾素血管紧张素系统进一步增加了肾血流及滤过率。使得肾功能改善。 收缩内脏动脉增加有效血容量，增加动脉血压及全身血管阻力，从而通过压力感受器和(或)容量感受器影响神经和体液调节，抑制交感神经系统SNS（—）和肾素血管紧张素醛固酮系统RAAS （—）。降低门脉压较少腹水形成，同时减轻钠水潴留促进排泄。 因此，通过药理机制总结看到，对于肝硬化病人，特利加压素能显著降低门脉压同时有效改善肾功能，止血同时减轻腹水并明显改善患者潜在肾损害，有效延缓了肝病的发展进程，为肝硬化患者提供了出血、腹水和肝肾综合征一体化治疗的新方案。 而其用于治疗出血时的用法用量如下： 内镜直视下用套扎、注射或电灼等方法止血是目前治疗消化道出血的重要手段，而对于活动性出血或高出血风险的患者，术前单次使用2mg特利加压素，降低门脉压，减少及防止大出血，明确内镜治疗部位。术后用药，巩固内镜疗效，降低再出血率。 早在1990年，发表于斯堪的那维亚胃肠病学杂志上的一项随机双盲安慰剂对照试验显示：与安慰剂比较，特利加压素能。。。。。。 特利加压素临床版 翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 提 纲 1. 产品背景及基础介绍 3. 推荐适应症及用法 4. 国内外临床应用情况 2. 产品药理药代介绍 翰唯?-肝硬化出血、腹水、肝肾综合征一体化治疗新选择 背景资料 特利加压素(Terlipressin，t-GLVP)为三甘氨酰基赖氨酸加压素醋酸盐,是一种新型人工合成的血管加压素（VP）类似物。 二十世纪八十年代初由瑞典辉凌公司生产上市。 主要用于肝硬化静脉曲张出血的止血。 现临床广泛应用于肝肾综合征、肝硬化腹水、感染性休克、