第章药物效应动力学.pptVIP

学习目标;学习目标;第一节 药物的基本作用;一、药物作用与药理效应 药物作用(drug action) 药理效应(pharmacological effect) 药物作用基本类型 兴奋作用和抑制作用 直接作用与间接作用 特异性和选择性 局部作用与全身作用;（一）药物的治疗作用 对因治疗（etiological treatment） 对症治疗（symptomatic treatment）;副作用 (side reaction) 毒性反应 (toxic reaction)，包括急性、慢性、 特殊毒性（致癌、致畸、致突变 变态反应(allergic reaction) 后遗效应 (residual effect) 停药反应 (withdrawal reaction) 特异质反应(idiocyncrasy) 药物依赖性(drug dependence) ;第二节 药物效应的量效关系和构效关系;一、药物的量效关系 （一）剂量; 量反应(graded response) 质反应(quantal response) 1.量反应的量效曲线; 最大（maximalffect, Emax）, 又称效能 (efficacy) 效价强度(potency） 个体差(individual variability) 斜率(slope ) ;A 环戊噻嗪 B 氢氯噻嗪 C 呋塞米 D 氯噻嗪 ;2. 质反应的量效曲线 半数有效量（median effective dose, ED50）； 半数致死量（median lethal dose, LD50）； 治疗指数(herapeutic index, TI）； TI=LD50/ED50 。 ; 可靠安全系数 (certain safety factor)： CSF=LD1 /ED99 安全范围(margin of safety)： ED95 - TD5 间距;第三节 药物作用的机制;一、受体途径 见下节 二、非受体途径 1.以酶为靶点 2.影响离子通道 3.影响核酸代谢 4.影响物质转运 5.影响免疫系统 6.基因治疗与基因工程药 ;第四节 药物与受体;一、受体的概念与特性 (一) 受体（receptor） (二) 配体（ligand） ;（三）受体的特性 特异性（specificity） 灵敏性（sensitivity） 可逆性（reversibility） 饱和性（saturability） 可调节性（regulability） ;二、药物-受体作用学说;三、作用于受体的药物分类;三种激动药物与受体的亲和力及其内在活性的比较： （A）亲和力：X﹥Y﹥Z；内在活性：X=Y=Z。 （B）亲和力：A=B=C；内在活性：A﹥B﹥C。;（二）阻断药(antagonist) 竞争性阻断药 非竞争性阻断药 ;不同剂量竞争性阻断药、非竞争性阻断药及部分激动药 与激动药相互作用的量效曲线;四、受体的调节; 五、受体的分类与细胞内信号传导途径;;（二）细胞内信号转导途径 第一信使 第二信使 环磷腺苷( cAMP) 环磷鸟苷(cGMP) 三磷酸肌醇(IP3)、二酰甘油(DAG) 钙离子(calcium ion) 第三信使 ;案例与讨论;案例与讨论;案例与讨论;内容总结