第九肾上腺素受体阻断药.pptVIP

第一节 ?受体阻断药;这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这是因为AD可激动?受体和?2受体，本类药物阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 对于作用于?受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压作用而无“翻转作用”。 对于作用于?受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响;; ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 ?受体阻断药 ?1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 ?2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 ; 短效类 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。;[药理作用] 作用机制：选择性阻断?1、?2受体，对 ?受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较 松散，易于解离，为竞争性?受体阻断药。 1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。;2.心脏 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出 量增加。 其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。 (2)阻断突触前膜?2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏?1受体。 ;[临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。 2.静脉滴注治疗NA外漏。 ;4.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液 灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺 循环阻力，防止肺水肿发生。;[不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 [注意事项] 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用; 妥拉唑林(tolazoline) 药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明 特点： 1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。 2.可用于治疗新生??的持续性肺动脉高压。 3.不良反应发生率高。; 长效类 酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline);1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合。 2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天;[药理作用] 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ;[临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困难 [不良反应] 体位性低血压，心动过速，心率失常。 ;选择性α1受体阻滞药;?受体阻断药;[药理作用] 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) ; (2)支气管平滑肌?2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱，对正常人无影响；但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。 ;[临床应用] 1.心率失常 2.心绞痛 3.高血压 4.甲状腺机能亢进 5.充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。;[不良反应] 1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应。 ; 普萘