第二章浸出制剂.pptVIP

第二章???? 浸出制剂 一、浸出制剂的概念、种类 1．浸出制剂： 是指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出 有效成分所制成的制剂。 2．常见种类： 水浸出制剂：如汤剂、合剂。 醇浸出制剂：如酊剂、酒剂、流浸膏剂。 其他浸出制剂：如颗粒剂、口服液、 注射液、片剂 二、浸出溶剂： 1．常用的浸出溶剂： 水：最常用；甙，水溶性有机酸，氨基酸等。 乙醇：常用；能溶解生物碱及其盐、甙、有机酸，鞣质、树脂挥发油等。 其他：氯仿、乙醚、石油醚：多用于提纯、精制、脱脂、脱蜡。 2．常用的浸出辅助剂：酸、碱、甘油和表面活性剂。 乙 醇 乙醇含量90%以上：适于浸出挥发油、有机酸、内脂、树脂等。 乙醇含量50%-70%：适于浸出生物碱及甙等。 50% 以下的乙醇适用于浸出蒽醌类等化合物。 乙醇含量40%以上浸出液可延缓某些酯类、甙类等成分的分解，增加制剂的稳定性。 乙醇含量20%的浸出液具有防腐作用。 三、浸出过程及影响因素： 1．浸出过程 ⑴浸润阶段：溶剂附着于药粉表面，使之润湿，然后渗入细胞内。 ⑵溶解阶段：溶剂逐渐溶解可溶性成分。 ⑶扩散阶段：溶剂在细胞中，溶解、胶溶 可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高渗透压，细胞外 溶剂不断渗入细胞内，细胞内溶质不断向外扩散。 ⑷置换阶段：用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，使之浓度梯度保持最大。 a) 药材粗细、浸出时间、浸出温度、 浸出梯度、提取压力。 b) 扩散速率方程—— Fick’s方程 S 扩散面积 dC/dX 浓度梯度 D 扩散系数 T 温度 r 扩散分子半径 η 介质黏度 影响浸出的因素 1、药材的粉碎度 提高药材的粉碎度可以利于浸出，但并 非越细的粉末浸出的效果越好。 2、浓度梯度 是否存在浓度梯度及浓度差的大小是影响 浸出效果的关键。 影响浸出的因素 3、温度 温度通过影响扩散速度和溶液的黏度而影 响浸出效果。 4、浸出成分的分子大小和浸出时间 小分子物质最先浸出，延长浸出时间可使 浸出量增加。 5、其他：溶剂的种类、用量、浸出的压力 四、药材的粉碎与筛分原则 1．粉碎 意义：有利于提高难溶性药物的溶出度，生物利 用度；有利于提高制剂的质量，如混悬剂 的分散性，稳定性，流变性；有利于提取 天然药物的有效成分。 原则：一般药材通常采用单独粉碎，贵重的细料 药材，毒性药材及刺激性药物应单独粉碎； 性质及硬度相似的药材可混合粉碎；粘性 及油性大的药材需经特殊处理后再粉碎； 吸湿性强的药材干燥后再粉碎。 原理： 粉碎是部分地克服分子内聚力，使机械能转变为表面能，这个过程不是拉大分子内聚力而是增加药物表面积，转变成表面能，转化能力需看机械能力和药物性质。 节约机械能的方法 ① 采用混和粉碎的方法，相互阻止重新聚集 的倾向，减少内聚力作用； ② 将物料干燥至含水5%以下，增加脆度，减 少弹性变型消耗机械能； ③ 及时地移出细粉，细粉存在可以造成对未 粉碎物料的缓冲作用，避免浪费机械能。 粉碎效率与药物性质的关系 （1）药物晶型的影响 极性晶型由离子键和分子键结合，质地脆易粉碎； 非极性晶型分子间力为范德华氏力，质软弹性大 不易粉碎。 （2）药物非晶型的影响 物质分子排列不规则，具有