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药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
DDS:药物传递系统
液体制剂按分散体系分类:1均相液体制剂2分均相液体制剂
液体制剂常用附加剂:1增溶剂2助溶剂3潜溶剂4防腐剂
常用的防腐剂:1酸碱及其盐类2苯甲酸及其盐3山梨酸及其盐4苯扎溴铵5醋酸氯已定
糖浆剂中含蔗糖浓度高时渗透压大,微生物的生长繁殖受到抑制
酊剂:指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成。
甘油剂:指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。甘油剂用于口腔耳鼻喉科疾病。吸湿性较大,应密封保存
混悬剂:30页
增加混悬剂的动力稳定性的方法:1尽量减小微粒半径以减小沉降速度2增加分散介质的粘度以减小固体微粒与分散介质之间的密度差。
絮凝:混悬微粒想成疏松聚集体的过程
助悬剂:指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂
沉降体积比F值越大混悬剂越稳定
絮凝度β值越大絮凝效果越好
乳剂:(一)乳剂定义:是指互不相溶的两种液体中的一种液体,以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体制剂。
乳剂的类型:O/W型和W/O型。
(二)常用乳化剂的类型:表面活性剂、亲水性高分子化合物、固体粉末。
(三)乳化剂的选用原则
1.根据乳剂的给药途径选择
① 口服乳剂:可选用无毒、无刺激性的高分子溶液作乳化剂。选择表面活性剂作乳化剂时应注意其毒性,一般非离子型表面活性剂无毒性或毒性很低,可使用。
② 外用乳剂:可选用无刺激性的表面活性剂作乳化剂,可以选用阴离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。一般不宜采用高分子溶液作乳化剂。
③ 注射用乳剂:对于注射用乳剂、尤其是静脉注射用乳剂,作为乳化剂的物质应无毒、无刺激性、无致敏及无溶血性。目前用于静脉注射乳剂(为O/W型)的乳化剂仅有卵磷脂、泊洛沙姆和聚氧乙烯氢化蓖麻油三种。
2.根据乳剂的类型选择
O/W型乳剂:HLB值在8-16的乳化剂
W/O型乳剂:HLB值在3-8的乳化剂。
3.乳化剂的混合使用
在制备乳剂时为了使其更稳定,常将几种乳化剂合用。这样可达到如下效果。
① 调节HLB值。
② 改善膜的稳定性
③ 增加乳剂的黏度
(四)乳剂的稳定性:
乳剂属于热力学不稳定体系,掌握不稳定的主要表现形式、产生的原因以及解决办法。
不同给药途径用液体制剂:1搽剂2涂膜剂3洗剂4滴鼻剂 5滴耳剂6含漱剂7滴牙剂8灌肠剂9合剂
乳剂按照乳滴大小氛围:普通乳、亚微乳、纳米乳
乳剂常发生的变化:1分层2絮凝3转相4合并5酸败
无菌检查法:指要求无菌的生物制品、原料、辅料、及无菌的其他品种是否是无菌的一种检查方法。包括1直接接种法2薄膜过滤法
单元过滤器可分为:板式、契式、袋式和折叠式空气过滤器
给药途径:1皮内注射2皮下注射3肌内注射4静脉注射5脊椎腔注射6动脉内注射其7他注射如心内注射、关节内注射等
等渗溶液:指与血浆渗透压相等的溶液;等张溶液:指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液
热源的去除方法:高温法、算减法、吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法
固体制剂的共同特点:1与液体制剂相比,物理、化学稳定性好生产制造成本较低服用与携带方便2制备过程的前处理经历相同的单元操作,以保证与辅料的混合均匀以及药物剂量的准确性而且固体剂型之间有着密切得联系3药物在体内首先溶解后才能透过生物膜被吸收进入血液循环中
改善药物溶出度的措施:1增大药物溶出面积,通过粉碎减小粒径崩解等措施2增大溶解速度常数3提高药物的溶解度
粉碎对制剂过程的意义:1增加表面积有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度2减小粒度有利于各成分的混合均匀3大量增加粒子数目有利于提高固体药物在液体半固体气体中的分散度4有利于从天然药物中提取有效成分
药筛分为两类:冲眼筛和编制筛
目:表示筛孔大小,即以每英寸长度上的筛孔数目表示,孔径大小常用微米表示
倍散指:小剂量的剧毒药物中添加一定量的填充剂制成的稀释散
泡腾片:含有泡腾崩解剂的片剂,所谓泡腾崩解剂指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸混合物
常用的片剂辅料:
稀释剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类、糖醇类
润湿剂与粘合剂:蒸馏水、乙醇、淀粉浆、纤维素衍生物、聚维酮、明胶、聚乙二醇等
崩解剂:干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳、交联聚维酮、泡腾崩解剂
润滑剂:(流剂、抗粘剂、润滑剂)硬脂酸为、微粉硅胶、滑石粉
胶囊剂:指药物充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂
胶囊壳的材料:明胶、油、
软胶囊的制备方法:滴制法、压制法
滴丸剂的常用基质:1水溶性:PEG类,肥皂类、硬脂酸钠及甘油明胶等2脂溶性基质:硬脂酸钠,单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡
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