南华大学《放射化学》第8章 放射性标记化合物的制备及应用.pptVIP

南华大学《放射化学》第8章 放射性标记化合物的制备及应用.ppt

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8放射性标记化合物的制备及其应用 8.1 概述 自1912年G. Hevesy和F. Paneth将放射性核素作为示踪剂以来,示踪实验已成为目前科学研究的重要手段之一。 该技术在生物学、医学和农业科学等领域中,已得到了广泛的应用,对带有示踪原子的标记化合物的需求量增大,标记化合物的制备就成为示踪实验能否进行的前题。 四十年代后期,人工放射性核素大规模生产; 快速制备方法与快速分离技术的发展,为半衰期短的如11C、13N、15O等作为标记物的使作提供了可能。 8.1 概述 8.1.1 标记化合物的命名 8.1.1 标记化合物的命名 8.1.2 标记化合物的分类 8.1.2 标记化合物的分类 8.1.3 标记化合物的若干基本概念 8.1.3 标记化合物的若干基本概念 8.1.3 标记化合物的若干基本概念 8.1.3 标记化合物的若干基本概念 8.1.3 标记化合物的若干基本概念 8.1.4 放射性核素的选择 8.1.4 放射性核素的选择 8.1.5放射性标记化合物的特点与制备要求 8.1.5放射性标记化合物的特点与制备要求 8.1.6 标记化合物的同位素效应与辐射自分解 8.1.6标记化合物的同位素效应与辐射自分解 8.1.6标记化合物的同位素效应与辐射自分解 8.1.6标记化合物的同位素效应与辐射自分解 8.2放射性标记化合物的制备方法 8.3单克隆抗体的标记 同位素交换法是利用同一元素的放射性同位素与稳定同位素在两种不同化学状态之间发生交换反应来制备标记化合物。 AX+BX* AX*+BX 目前同位素交换法是制备氚标记化合物的重要方法,它也可用于放射性碘、磷、硫的标记。 有:气相曝射交换法;液相催化交换法。 8.2.3 同位素交换法 气相曝射交换法 原理:将欲标记物置于高比活度的氚气中曝射,借助于氚衰变的辐射能量诱导氚-氢发生交换反应,从而得到氚标记物。 8.2.3 同位素交换法 此法反应速度慢、能产生各种副反应和辐射分解产物。 改正: 一是用高频放电、X射等能量来激活或电离氚和被标记物; 二扩大氚与被标记物的接触面; 三反应体系中加入催化剂等。 上述合成法多用于非金属放射性核素的标记,而用于医用的一些金属放射性核如 99Tcm 、6768Ga 、 111In、 201Tm , 金属放射性核素直接形成络合物。 络合物又称配位化合物,它是由一定数目的可以给出孤对电子或多个不定域电子的离子或分子与具有接受孤对电子或多个不定域电子的空位原子或离子按一定的组成和空间结构所形成的化合物。 8.2.4 金属络合法 由两部分组成,即中心原子及配位体构成。 [Cu(NH3)4]SO4 Cu:中心原子; NH3:配位体; N:配位原子; 4:配位数。 螯合物 具有环状结构的络合物为螯合物。 把能形成螯合物的配位体称为螯合剂。 螯合剂分子或离子具有两个或两个以上的配位原子同量与一个中心离子或原子配位,形成一个或多个包含中心离子或原子在内的环状结构,如铜离子与两个乙二胺分子配位时可形成螯合离子; 8.2.4 金属络合法 8.2.5 其他标记方法 热原子反冲标记法:利用核反应过程中产生的放射性原子核的强大反冲能量使其从原来的化合物中挣脱出来,结合到被标记的化合物上去。14N(n,p)14C的14C与被标记物反应等。 加速离子标记法:利用放射性核素或其它化合物经电离后形成离子,在电场中加速到一定能量,轰击欲标记物质,从而制得标记化合物。 辐射合成法:利用有机化合物辐射分解产生的各种自由基相互作用而得到一系列标记化合物。 8.2.6 放射性标记化合物的纯化与质量鉴定 1)必要性 副反应产生副产物; 未标记的放射性核素; 欲标记物母体化合物; 其它杂质; 标记物的自行脱落等。 要去除这些杂质,必须进行纯化。 8.2.6 放射性标记化合物的纯化与质量鉴定 2)纯化方法 常量物质的分离方法进行纯化: 萃取法; 沉淀法; 蒸馏法等。 微量纯化 色谱法; 电泳法进行。 8.2.6 放射性标记化合物的纯化与质量鉴定 3)质量鉴定 有物理鉴定、化学鉴定和生物鉴定。 用放射性核素标记的单克隆抗体(McAb,monoclonal antibody),由于具有特异的免疫反应,因此可定位到某种肿瘤上。 1975年克勒等人发展了杂交瘤技术,从此可以大量制备(McAb),111In和99Tcm等金属放射性核素的应用,其性能优良于131I,使单克隆抗体技术得到

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