磺胺类药物抗菌的增效剂.pptVIP

磺胺嘧啶锌 用于烧伤、烫伤创面的抗感染 复方新诺明 复方制剂 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶按5:1配伍 抗菌作用增至数倍数十倍 应用范围也扩大 抗菌增效剂 与抗菌药物配伍使用后，能通过不同的作用机制增强抗菌药的抗菌活性 例 克拉维酸:β-内酰胺类抗生素增效剂 甲氧苄啶 5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺 作用机制 可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成 影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制 增效机制 甲氧苄啶的应用 与磺胺类药物联用，使细菌叶酸代谢受到双重阻断 抗菌作用增强数倍至数十倍，同时，使对细菌的耐药性减少 临床治疗呼吸道感染、尿路感染，肠道感染、脑膜炎和败血症等 选择性 对人和动物的影响较小 甲氧苄啶对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力是人和动物的10000～60000倍 小结 磺胺类药物的发现 重点药物 磺胺嘧啶，甲氧苄啶 代谢拮抗原理（抗代谢学说） 磺胺类药物的作用机制和甲氧苄啶增效的原理 * 次年报告了用百浪多息治愈了第一例由葡萄球菌引起败血症 * 进入机体后经代谢可产生对氨基苯磺酰胺而具有抑菌作用 * 1935年合成了对氨基苯磺酰胺 证明在体内体外都有抑菌作用 至1946年共合成了5500余种磺胺类化合物 20余种应用于临床 * 作用受到限制 副作用多，如利尿，降血糖 磺