药物合成反应酰化反应讲义.ppt

药物合成反应+酰化反应;概述—定义、分类、意义;概述—定义、分类、意义;概述 ▲ 常用的酰化剂;概述 ▲ 酰化机理：加成――消除机理;碱催化：使较弱的亲核试剂H-Nu转化成亲核性较强的亲核试剂Nu-，从而加速反应。 酸催化：使羰基质子化，转化成羰基碳上带有更大正电性、更容易受亲核试剂进攻的基团，从而加速反应进行。 例：;胺基羟基 脂胺芳胺 伯胺仲胺 醇酚 伯醇仲醇叔醇;甲酰化 乙酰化 卤代乙酰化 ?-烷氧基乙酰化 烷氧羰基化 邻苯二甲酰化(氨基保护);???一节 氧原子的酰化反应;第一节 氧原子的酰化反应▲ 概述;提高收率: (1)增加反应物浓度 (2)不断蒸出反应产物之一 (3)添加脱水剂或分子筛除水。（无水 CuSO4，无水Al2(SO4)3，(CF3CO)2O，DCC。） 加快反应速率: (1)提高温度 (2)催化剂(降低活化能);第一节 氧原子的酰化反应▲ 一 醇的氧酰化 1) 羧酸为酰化剂;第一节 氧原子的酰化反应▲ 一 醇的氧酰化 1) 羧酸为酰化剂;催化剂 (2)Lewis酸催化法: (AlCl3, SnCl4,FeCl3,等) (3)酸性树脂(Vesley)催化法: 采用强酸型离子交换树脂加硫酸钙法;第一节 氧原子的酰化反应▲ 一 醇的氧酰化 1) 羧酸为酰化剂---例:;第一节 氧原子的酰化反应▲