齐拉西酮的药理机制和临床实践讲义.ppt

齐拉西酮的药理机制和临床实践;第二代;非典型抗精神病药物的药理学特点;Stahl SM, et al. The Psychopharmacology of Ziprasidone: Receptor-Binding Properties and Real-World Psychiatric Practice. J Clin Psychiatry; 2003: 64[suppl 19]:6–12;与齐拉西酮(卓乐定)疗效相关的受体作用-1;与齐拉西酮(卓乐定)疗效相关的受体作用-2;与齐拉西酮(卓乐定)不良反应相关的受体作用;内 容;齐拉西酮: 独特的受体作用机制;精神分裂症的多巴胺假说;药物对D2受体占有率决定疗效和EPS;给药12小时后卓乐定血浆浓度与D2受体结合百分比;*;卓乐定一周内达到的目标剂量越高，具有越好的疗效和依从性;对5-HT2A受体参与精神分裂症发病机制;对5-HT 1A受体激动剂作用;齐拉西酮、奥氮平和氯氮平虽均有5-HT1A受体激动作用，但是中枢给予5-HT1A受体拮抗剂只是阻断了齐拉西酮的作用，提示只有卓乐定具有中枢性5-HT1A受体激动作用;5-HT1D受体 是一个位于神经末端的自体受体；调节着5-羟色胺的合成和释放；与药物对5-HT1A受体的激动作用协调： 增强前额叶DA神经传递，改善阴性症状 减少EPS的发生 改善抑郁和焦虑；增强SSRIs的效果;