药物代谢动力学专题医疗讲座讲义.pptVIP

第三章 药物代谢动力学 四、药物的排泄 (一)肾排泄 1.方式:肾小球滤过和肾小管分泌 2.肾小管重吸收的多少与药物的脂溶性、解离度、尿液的pH值有关 弱酸性药物在碱性尿液中解离增多，重吸收减少；在酸性尿液中解离减少，重吸收增多。弱碱性药物与之相反。 药物在肾小管内随尿液的浓缩其浓度逐渐升高,肾功能不全时，应禁用或慎用对肾有损害的药物。 3.由肾小管主动分泌排泄，相互间有竞争性抑制现象 第三章 药物代谢动力学 四、药物的排泄 (二)胆汁排泄 肠肝循环（enteral - hepato circulation）:是指自胆汁排入十二指肠的结合型药物，在肠中经水解后再吸收的过程。EG:红霉素、四环素、利福平 (三)其他排泄途径: 乳汁—弱碱性 脂溶性强 唾液、肺、汗 某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周，并从尿内排出？ 问 题 第三章 药物代谢动力学 第三节 药物代谢动力学的一些 基本概念和参数 药物代谢动力学专题医疗讲座 学习目标 ●掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、常用量、治疗量、半衰期的概念及在临床用药护理中的意义。 ●理解肠肝循环、量效关系、肝药酶的概念及在临床用药护理中的意义。 ●了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。 第三章 药物代谢动力学 药物代谢动力学： 研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间而变化的规律科学。包括机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程。 第三章 药物代谢动力学 第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程 第三节 药物代谢动力学的一些基本概念和参数 第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运 一、被动转运（passive transport） 概念：是指药物分子顺着生物膜两侧的浓度差，从高浓度侧向低浓度侧扩散转运，又称顺梯度转运。 特点：不需消耗能量、不需要载体、各药之间无抑制，饱和现象转运速度与膜两侧的浓度差成正比。 大部分药物的吸收、分布、代谢方式 第三章 药物代谢动力学 第三章 药物代谢动力学 影响因素： 分子量：小—易通过 脂溶性：大—易通过 解离度：小—易通过 第三章 药物代谢动力学 解离度对药物跨膜转运的影响 弱酸性药物在pH值低的酸性环境如胃液中，解离度小，极性小，脂溶性大，易通过生物膜。 故：弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱碱性溶液洗胃，可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸收；尿液碱化可使肾小管中的弱酸性药物不易被重吸收，促进排泄。 弱碱性药物与弱酸性药物相反 第三章 药物代谢动力学 二、主动转运（active transport） 概念：是指药物分子能逆着生物膜两侧的浓度梯度，从低浓度一侧向高浓度一侧转运。 特点：需要载体（或酶）、耗能量、有饱和现象和竞争性抑制现象。 EG：Na+ 转细胞外、K+ 转细胞内 碘进入甲状腺泡 第三章 药物代谢动力学 第二节 药物的体内过程 第三章 药物代谢动力学 吸收 Absorption 分布 Distribution 转化 Metabolism 排泄 Excretion 药物的 体内过程 第三章 药物代谢动力学 一、药物的吸收 概念：药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收（absorption）。 特点：大多数被动转运 吸收快—显效快 吸收多—效果好 影响因素： 1理化性质：脂溶性、酸碱性、分子量 2给药途径—药物剂型 3吸收环境:毛细血管 第三章 药物代谢动力学 （一）吸收部位及特点 1．口服给药：这是最常用的给药方法。吸收部位主要在小肠（PH4.8-8.2）。 首过消除：由胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏时即被转化灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低，这种现象称为首过消除。 首过消除 (First pass eliminaiton) 代谢 代谢 粪 作用部位 检测部位 肠壁 门静脉 药物经肝静脉入全身循环 上腔静脉 药物经肝门静脉入肝脏 小肠吸收药物 第三章 药物代谢动力学 （一）吸收部位及特点 2．舌下给药：舌下黏膜血流丰富，但吸收面积较小，适用于脂溶性较高，用量较小的药物。此法吸收迅速，给药方便，且可避免首过消除。E