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药物与健康 药物后面的故事 1910～1928年 28种局麻药； 1935年以后的10年间 上百种磺胺药； 1930年代 维生素B1维生素A、甾体的母核 40年代～50年代 香木鳖碱、青霉素和利血平 1965年 美国著名化学家伍德沃德（R.B.Woodward） 带领研究人员用11年时间，合成异常复杂的具有螯合结构的维生素B12 60年代 胰岛素实现了人工全合成 以后又从不同途径发现了大量不同种类的药物。 * 抗艾滋病药 * 癌症的化学疗法药物 许多抗癌药均是从植物中提取获得的 苦茄、鬼臼属类植物、长春花、椭圆玫瑰树属植物、喜树、三尖杉属植物 紫杉醇和多西紫杉醇 人工合成的抗癌药 氮芥类化合物（2,2’2’’-三氯三乙基胺） 抗代谢药物 二氨基嘌呤、硫鸟嘌呤、6-巯基嘌呤 * 前药的应用 * 氨苄西林与匹氨西林 * 药物发现的主要来源 水杨酸类和阿司匹林——第一个畅销药物 1876年，发现了水杨苷 1839年，分离得到了水杨醛，制备得到了水杨酸 水杨酸苯酯 乙酰水杨酸——阿司匹林——第一个畅销药物 第一个用于心脏病的药物 洋地黄叶 洋地黄苷 地高辛 硝酸甘油(意大利化学家索布雷洛) 亚硝酸异戊酯 全身麻醉药和局部麻醉药 局部麻醉始于1884年的维也纳，使用可卡因 乙醚和氯乙烷 人工合成局部麻醉药 消毒防腐药 1789年，Berthollet制备成功次氯酸钾 氯气 次氯酸钠、次氯酸钙 Dakin溶液（0.5%次氯酸钠溶液） Milton溶液（1%次氯酸钠和16.5%氯化钠的溶液） 碘酊 碘仿 石炭酸 磺胺类抗菌药 染料工业——抗感染性疾病药物研究的突破性进展来源约19世纪80年代，Paul Ehrlich发现活细胞可以吸收染料，发现氨基苯磺酸钠。 1910年7月胂凡纳明（Salvarsan?）上市。 Gerhardt Domagk与偶氮磺胺、百浪多息（prontosil ? ） 磺胺吡啶、磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺咪 抗内分泌紊乱的药物 胰岛素 可的松 甾体类激素 炔诺酮、乙诺酮、安体舒通、异炔诺酮-炔雌醇甲醚 抗精神病药 1928年发现了脑中第一个神经递质——乙酰胆碱 1948年碳酸锂应用于临床 1953年利血平成为抗高血压药中的第一个镇静药物应用于临床 异丙异烟肼——现代第一个临床应用的抗抑郁药 丙咪嗪——第一个三环类抗抑郁药 氟西汀 氯丙嗪 免疫抑制药 免疫抑制药的作用机制 五种类型：基因表达调控因子、烷化剂、嘌呤合成抑制剂、嘧啶合成抑制剂、激酶或磷酸化酶抑制剂 环孢霉素A 环磷酰胺、氮芥、烷化剂 免疫抑制药物将来在临床上最具前途的应用是它们在增加移植耐受性方面的应用 癌症的化学疗法药物 许多抗癌药均是从植物中提取获得的 苦茄、鬼臼属类植物、长春花、椭圆玫瑰树属植物、喜树、三尖杉属植物 紫杉醇和多西紫杉醇 人工合成的抗癌药：芥类化合物（2,2’2’’-三氯三乙基胺） 抗代谢药物L 二氨基嘌呤、硫鸟嘌呤、6-巯基嘌呤 癌症的化学疗法药物 蒽环类抗癌药物 柔红霉素（红比霉素）、阿霉素、表阿霉素 顺铂、卡铂 基因药物 基因科学研究的基石 Joshua Lederberg对质粒的研究、John F. Enders、Thomas H. Weller和Frederick C. Robbins对病毒的培养研究、Salvador Luria和Alfred D. Hershey对噬菌体作用的研究 蛋白质类药物：生长激素、菌落刺激因子、红细胞生成素、组织纤维蛋白溶酶原激活因子、抗血友病因子、干扰素等