伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂的制备和表征-中国药科大学学报！.pdf

学 报 ５１０ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２００８，３９（６）：５１０－５１４ 伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂的制备和表征  张　辉，霍美蓉，周建平 ，张志祥 （中国药科大学药剂学教研室，南京２１０００９） 摘　要　目的：制备伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂，并对其理化性质及体外溶出行为进行表征。方法：以超声溶剂沉淀 法制备伊曲康唑白蛋白纳米混悬液及其冻干制剂；利用激光纳米粒度测定仪、透射电镜、差示扫描量热分析仪、Ｘ射线粉末 衍射仪对其形态、结构进行表征；通过透析法研究伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂体外溶出行为。结果：伊曲康唑白蛋白纳米 混悬剂冻干粉载药量为（１４７±１１）％，包封率为（８８１±６４）％。伊曲康唑白蛋白纳米混悬液平均粒径为（１０５８±５２） ｎｍ，多分散指数为０２１±００８，Ｚｅｔａ电位为－（１５５±０１）ｍＶ，伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂冻干粉复溶后平均粒径为 （１１８５±７４）ｎｍ，多分散指数为０１８±００９，Ｚｅｔａ电位为－（１５９±０２）ｍＶ。伊曲康唑以无定形被白蛋白包裹。药物体外 １／２ 释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程（Ｑ＝３６９００４ｔ －８７１２２，ｒ＝０９９７７）。结论：伊曲康唑白蛋白纳米混悬剂制备方法简便，有望成 为其新型注射给药系统。 关键词　伊曲康唑；白蛋白纳米混悬剂；制备；体外释放；表征 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标识码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２００８）０６－０５１０－０５ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓ  ＺＨＡＮＧＨｕｉ牞ＨＵＯＭｅｉｒｏｎｇ牞ＺＨＯＵＪｉａｎｐｉｎｇ牞ＺＨＡＮＧＺｈｉｘｉａｎｇ ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ａｉｍ牶Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓ牞ａｎｄｔｏｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｔｈｅｐｈｙｓｉｏｃｈｅｍｉｃａｌｐｒｏｐ ｅｒｔｉｅｓｏｆｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｒｅｌｅａｓｅｂｅｈａｖｉｏｒＭｅｔｈｏｄｓ牶Ｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅａｌｂｕｍｉｎ ｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｕｌｔｒａｓｏｎｉｃｓｏｌｖｅｎｔｄｉｓｐｏｓｉｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｕｓｉｎｇｄｙｎａｍｉｃｌｉｇｈｔ ｓｃａｔｔｅｒｉｎｇ牞Ｚｅｔａｐｏｔｅｎｔｉａｌ牞ｔｒａｎｓｍｉｓｓｉｏｎｅｌｅｃｔｒｏｎｍｉｃｒｏｓｃｏｐｙ牗ＴＥＭ牘牞ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｓｃａｎｎｉｎｇｃａｌｏｒｉｍｅｔｒｙ牗ＤＳＣ牘ａｎｄ Ｘｒａｙｐｏｗｄｅｒｄｉｆｆｒａｃｔｉｏｎ牗ＸＲＤ牘Ｉｎｖｉｔｒｏｒｅｌｅａｓｅｏｆｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓｗａｓｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄ ｔｈｒｏｕｇｈｄｉａｌｙｓｉｓＲｅｓｕｌｔｓ牶Ｔｈｅｄｒｕｇｌｏａｄｉｎｇｏｆｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅｉｎａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓｗａｓ牗１４７±１１牘％ ａｎｄ ｔｈｅｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｗａｓ牗８８１±６４牘％Ｔｈｅｍｅａｎｓｉｚｅｏｆａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓｂｅｆｏｒｅｌｙｏｐｈｉｌｉｚａｔｉｏｎ ｗａｓ牗１０５．８±５．２牘ｎｍｗｉｔｈｐｏｌｙｄｉｓｐｅｒｓｅｉｎｄｅｘｏｆ０２１±００８Ｔｈｅｍｅａｎｓｉｚｅｏｆａｌｂｕｍｉｎｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎｓａｆｔｅｒ ｒｅｃｏｎｓｔｉｔｕｔｉｏｎｗａｓ牗１１８．５±７．４牘ｎｍｗｉｔｈｐｏｌｙｄｉｓｐｅｒｓｅｉｎｄｅｘｏｆ０１８±００９ＴＥ