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第二十九章 组胺及抗组胺药 组胺(histamine) 组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及循环的嗜碱性粒细胞中,而以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏的含量为多。 组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中均有重要作用,是体内非常重要的自体活性物质。 ?组胺激活H1受体? 兴奋支气管及胃肠道平滑肌 ? 毛细血管通透性增加 ? 部分血管扩张作用 ?组胺激活H2受体? 胃酸分泌、部分血管扩张 ?组胺激活H3受体? 参与组胺合成与释放的负反馈 调节 【临床应用】 主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。 培他司汀(betahistine) H1受体激动剂,临床用于内耳眩晕病,慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。 英普咪定(impromidine) 选择性H2受体激动剂,用于胃功能的检查。 抗组胺药 Antihistamine Drugs H1受体阻断药 Histamine H1 receptor blockers 【药理作用】 2 1 抗H1受体作用 中枢抑制作用 1 2 3 【临床应用】 皮肤黏膜变态反应性疾病 防晕止吐 镇静催眠 【不良反应】 国家药品监督管理局公布了第二批药品不良反应信息通报,有关阿司咪唑的可疑不良反应以过敏反应和心血管系统反应为主,严重过敏性休克7例,心律失常5例,心律失常者中4例为尖端扭转性室性心动过速。 阿司咪唑有严重的药物相互作用: 1.应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。 2.与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。 3.肝功能严重异常、QT间期延长或服用延长QT间期药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药的病人应避免使用。 H2受体阻断药 Histamine H2 receptor blockers 抑制胃酸分泌? 用于治疗胃和十二指肠溃疡 常用的H2受体阻断药 西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍) 雷尼替丁(ranitidine,呋喃硝胺) 法莫替丁(famotidine) 尼扎替丁(nizatidine) 罗沙替丁(roxatidine) 药物相互作用 西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统 大纲要求 掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床应用 熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用 熟悉常用前列腺素药物及临床应用 A型题 1. 属于自体活性物质的是 A.组胺, 去甲肾上腺素 B.5-羟色胺,肾上腺素 C.组胺,前列腺素 D.肾上腺素,乙酰胆碱 E.白三烯,甲状腺素 2. 属于H1受体阻断药的是 A. 苯海拉明,异丙嗪B. 西替利嗪,法莫替丁C. 氯苯那敏,雷尼替丁 D. 赛庚啶,西米替丁E. 氯苯丁嗪,罗沙替丁 答案 答案 3.组胺H1受体阻断药可首选用于 A. 过敏性结肠炎B. 过敏性休克C. 支气管哮喘D. 过敏性鼻炎 E. 接触性皮炎 4. 无镇静作用的H1受体阻断药是 A. 苯海拉明B. 异丙嗪C. 布可立嗪 D. 氯苯那敏E. 苯茚胺 答案 答案 5. 异丙嗪是 镇静催眠药 B. H1受体阻断药 C. H1受体激动药 D. H2受体阻断药 E. H2受体激动药 6. 能阻断5-HT受体,用于高血压的药是 A. 氯丙嗪B. 异丙嗪C. 酮色林D. 苯海拉明 E. 昂丹司琼 答案 答案 7. 治疗荨麻疹、湿疹过敏性鼻炎作用更强的5-羟色胺拮抗剂是 A. 苯噻啶B. 赛庚啶C. 酮色林D. 昂丹司琼E. 苯海拉明 8. 阻断H2受体减少胃酸分泌的药物是A. 米索前列醇B. 碳酸钙C. 胃复康D. 雷尼替丁E. 阿托品 答案 答案 9. 前列腺素类抗消化性溃疡药是A. 米索前列醇,恩前列素B. 罗沙前列醇,硫前列酮C. 米索前列醇,地诺前列酮 D. 恩前列素,地诺前列酮E. 罗沙前列醇, 卡前列素 10. 能收缩子宫,用于流产的前列腺素类药是 A. 地诺前列酮,卡前列素 B. 前列地尔,依前列醇 C. 依洛前列素,米索前列醇 D. 罗沙前列醇,恩前列素 E. 硫前列酮,血栓素 答案 答案 B型题 A.酮色林 B.异丙嗪 C.前列地尔 D.米索前列醇 E.地诺前列酮 11.能阻断H1受体,松弛平滑肌,并能抑制中枢的药
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