第五章受体概念及基本特性.pptVIP

第一节 受体概念及基本特性 概念:受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子（药物、毒素、神经递质、激素、抗原和细胞粘附分子等）并与之相结合的生物大分子。 它们能将生物活性分子产生的信息传递到效应器，从而引起相应的生物效应。这些生物大分子多数是蛋白质，个别的是糖脂。 受体的功能： （1）具有识别和结合的功能：即受体对其相应的配体应有一特异的识别和结合过程。 （2）传导信号功能：受体与其配体结合后，应能将两者相互作用产生的信号传递到第二信使或效应器上，如酶、离子通道等。 （3）产生相应的生物学效应。 配体是能与受体呈特异性结合的生物活性分子。 配体可分为激动剂和拮抗剂两大类。 与受体结合后产生效应者为激动剂，不产生效应或阻碍激动剂与受体结合产生效应者为拮抗剂。 激动剂和拮抗剂又分为两型。 I型激动剂：与内源性配体结合于受体的同一部份，产生与内源性配体同样的信号类型，其作用强度相当于或大于内源性配体。 II型激动剂：与内源性配体结合于受体的不同部份，它本身不产生信号或当与内源性配体同时结合于受体时对其信号有加强作用，这类激动剂也称别构调节剂。 I型拮抗剂：与激动剂结合于受体的同一部份，但减弱或阻断内源性配体产生的信号。 II型拮抗剂：与内源性配体结合于受体的不同部份，本身不产生信号或当内源性配体同时结合于受体时减弱或阻断其产生的信号，也称别构负调节剂。 受体的性质