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药物动力学常见参数及计算方法 1.药物动力学及其常见参数 2.药代动力学试验 3.临床药代动力学 4.常用软件及其使用方法 第二炮兵总医院药剂科 2007年12月28 日 1 第一部分 药物动力学及其常见参数 08:58:25 2 药物动力学 药物动力学，也称药代动力学或药物代谢动 力学，英文名为：pharmacokinetics，PK 吸收（absorption ） 分布（distribution ） ADME 代谢（metabolism ） 消除和排泄（elimination, excretion ） 用数学表达式阐明药物的作用部位（方位）、 浓度（量）和时间三者之间的关系。 08:58:25 3 药物动力学 临床意义 保障用药的有效性和安全性 I期: 决定给药方案,用法,用量,间隔时间 证实速释,缓释,控释特征. II期: 肝功差,肾功差,老人,进食影响 III期: 种族,代谢物,对药酶的干扰 药动学模型 为了定量研究药物体内过程的速度规律 而建立的模拟数学模型。常用的有房室 模型和消除动力学模型。 08:58:25 4 药动学模型 ①房室型模型： 一室模型：药物吸收后迅速达到分布平衡。 如：静注 二室模型：药物吸收后很快进入血流丰富的 组织需一段时间才能完成在血流不丰富的组 织中的分布。 ②生理模型：药物以血流动力为转运动力， 透过不同的生物膜转运到相应的生理室，以 药物在该生理室的各种清除为指标研究药动 学变化。 08:58:25 5 房室模型 房室（compartment ） 房室的划分是相对的 房室模型的客观性 房室划分 单室模型 房室模型的时间性 多室模型 房室模型的抽象性 开放式和封闭式模型 中央室 周边室 08:58:25 6 房室模型 ka Vd k12 V2 V1 k21 ka ke k10 一室模型 二室模型 ka吸收速率常数