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镇静催眠药分类;镇静催眠药的发展历程 ;镇静催眠药的发展历程;镇静催眠药的作用机制 ;镇静催眠药的作用机制;镇静催眠药的作用机制;镇静催眠药的代表品种 ;苯二氮卓类（Benzodiazepines）; 治疗失眠症时，对于入睡困难者宜用血药浓度峰值出现较早的药物，如艾司唑仑、替马西泮和三唑仑；对于睡眠浅而频繁醒转者则以血药浓度峰值出现较迟的药物，如氟西泮和硝西泮为宜。 阿普唑仑、地西泮、奥沙西泮和劳拉西泮主要用于治疗癫痫小发作。;唑仑类苯二氮卓药物 艾司唑仑（estazolam） 国内使用非常广泛的镇静催眠药，商品名：舒乐安定?。血峰时间为1-2h，半衰期为2h。剂型：1mg和2mg片剂。 结构和作用类似的同类药物尚有阿普唑仑和三唑仑。 ;米达唑仑（midazolam）;苯二氮卓类的评价;苯二氮卓类的评价;杂环类（Heterocyclic Sedative-Hypnotics） ;佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆具有与苯二氮卓类相当的镇静催眠作用，但它们选择性作用于ω1受体，避免了苯二氮卓类对于认知、运动和记忆等功能的损害。 它们共同的药动学特点是消除半衰期短，催眠作用持续时间有限。因此，残留效应弱，对翌日状态的负面影响小。 ;佐匹克隆（zopiclone）  Zimovane;药效学药动学;临床研究;酒石酸唑吡坦（zolpidem tartrate） Wyeth-Ambiem，Synthelabo-Stilnox???? ??;唑吡坦属于咪唑并吡啶(imidazopyridine)化学结构类型。 本品选择性地结合ω1受体，反映在动物试验中,本品的肌松和抗癫痫作用弱。 在为期35天的对照临床试验中，本品可缩短睡眠潜伏期和延长睡眠持续时间，并可维持深度（3和4级）睡眠。 ;药动学;扎来普隆（zaleplon） Wyeth公司-Sonata ;药效学;药动学;临床试验;艾佐匹克隆（eszopiclone） ;手性转化;口服后被迅速吸收，消除半衰期约为5h，这些药动学特性有利于快速诱导睡眠和维持夜间睡眠，并且避免翌日残留效应。 口服2.5mg后的各项药动学参数Cmax、达峰时间(Tmax)、药时曲线下面积(AUC)和t1/2均与口服佐匹克隆5mg相当。 一项为期12个月的临床研究中，缓解一系列失眠症状，未见疗效下降和耐药性出现。 耐受性良好，主要不良反应为味觉异常。 ;印第普隆（indiplon） ;药效学和药动学;新型镇静催眠药的研究进展 ;ramelteon (TAK-375);25;构效关系研究;焦虑障碍5种主要类型;抗焦虑药的发展历程 ;抗焦虑药的发展历程;苯二氮卓类抗焦虑药（Benzodiazepines） ;主要的苯二氮卓类抗焦虑药;苯二氮卓类抗焦虑药在临床上被广泛用于治疗GAD，具有有效率高和起效迅速的特点。相比需要数周方能见效的MAOIs、TCAs和SSRIs，这是一个显著的优势。 尚对其他焦虑障碍有效。阿普唑仑和氯硝西泮被批准用于PD的治疗。氯硝西泮治疗SAD有效。苯二氮卓类对OCD和PTSD的疗效有限。 苯二氮卓类虽然抗焦虑疗效确切，但其固有的安全性方面的缺陷，尤其是长期使用后产生依赖性和撤药反应的隐患，使得现在倾向于将苯二氮卓类主要用于焦虑障碍的短期治疗。 ;5-羟色胺能抗焦虑药（Serotonergic Anxiolytics） ;丁螺环酮(buspirone) ;丁螺环酮的发现;药效学;药动学;坦度螺酮(tandospirone) ;设计思想;坦度螺酮为5-HT1A受体激动剂;选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（ SSRIs） ;选择性5-羟色胺再摄取抑制剂治疗焦虑症 ;SSRIs安全性高于传统的苯二氮卓类，而且考虑到焦虑症常与抑郁症并发，而苯二氮卓类抗焦虑药和丁螺环酮对抑郁症无效，因此，兼治抑郁症和焦虑症的SSRIs已经成为一类重要的抗焦虑药，在临床上获得日益广泛的应用。 目前，SSRIs已经是治疗OCD、PD、SAD和PTSD的一线药物。帕罗西汀的适应症涵盖全部5种主要焦虑障碍。SSRIs的主要缺陷在于起效缓慢，可通过短期加用苯二氮卓类加以弥补。 此外，抗抑郁药5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂文拉法辛（venlafaxine）也已获准用于治疗GAD。 ;开发中的抗焦虑药;GABAA/苯二氮卓受体配体;帕戈克隆（pagoclone） ;帕戈克隆与佐匹克隆同属环吡咯酮结构。 对GABAA/苯二氮卓受体具有高亲合力(IC50为0.4nM)，表现为部分激动剂，但对各个受体亚型无选择性。 随机双盲安慰剂对照临床试验中，连续8周每日口服本品0.3mg可显著减少惊恐症发作，明显降低严重焦虑症患者的Hamilton焦虑量表总分；本品不良反应与安慰剂无显著差异，预期无具有临床意义的镇静作用和撤药症状。 ;S