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  • 2019-10-23 发布于天津
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药 理 学; 第三章 机体对药物的作用;第一节??? 药物的体内过程;1.简单扩散(simple diffusion) 又称脂溶扩散(lipid diffusion),脂溶性的药物可溶于脂质而通过细胞膜。 (1)药物的脂/水分配系数(lipid/aqueous partition coefficient)愈大,在脂质层的浓度愈高,跨膜转运速度愈快。 (2)解离型极性大,脂溶性小,难以扩散;非解离型极性小,脂溶性大,容易跨膜扩散。 (3)非解离型药物的多少,取决于药物的解离常数(Ka)和体液的pH,可用Henderson-Hasselbach公式说明。式中pKa是解离常数的负对数值。;(8)弱碱性药物则相反,在酸性环境中大部分解离,在碱性环境中不易解离。 (9)每个药物都有特定的pKa值。 (10)某些酸性或碱性药物的pKa值与酸性强度的关系:其酸性药物pKa越低,酸性越强;碱性药物pKa越高,碱性越强。 (11)在生理pH变化范围内,弱酸性和弱碱性药物大多数呈非解离型,被动扩散较快。 (12)一般说,pKa3~7.5的弱酸药及pKa7~10的弱碱药受pH的影响较大。强酸、强碱,以及极性强的季铵盐因可全部解离,故不易透过生物膜,而难于吸收。;2.滤过(filtration)又称水溶扩散(aqueous diffusion)是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非

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