药物化学课件 第四章 非甾体抗炎药教学讲义.ppt

第四章 非甾体抗炎药;概 述;炎症的起因;第一节 解热镇痛药Antipyretic Analgesics;解热镇痛药的作用部位;解热镇痛药与镇痛药的比较;解热镇痛药的分类;一.水杨酸类Salicylic Acid;阿司匹林的发现;阿司匹林结构与理化性质;阿司匹林不稳定性;Aspirin鉴别反应;Aspirin鉴别反应;Aspirin不稳定性;Aspirin原料药的储存;Aspirin合成;Aspirin合成与杂质的检验;Aspirin的代谢途径;Aspirin药效与副作用;水杨酸的结构改造与修饰;成酰胺修饰;水杨酸的结构改造与修饰;苯环的修饰;阿司匹林的衍生物;二. 苯胺类;非那西汀;非那西汀Phenacetin的撤销;Phenacetin的代谢;扑热息痛Paracetamol;Paracetamol的理化性质;鉴别反应;鉴别反应;稳定性与水解性;对乙酰氨基酚的代谢;Paracetamol的药效与药理;泰诺;Twin Drug/孪药;拼合原理:;三、吡唑酮类;2.结构改造;氨基比林 受吗啡结构中具有甲氨基的启发，在安替比林结 构中引入二甲氨基得到了氨基比林(Aminopyrine). 氨基比林解热镇痛作用比安替比林持久，对胃肠道 无刺激性，曾广泛应用临床。但可引起白细胞减少 及粒细胞缺乏等不良反应，现已被淘汰。 ;安乃近 为了增加氨基比林的水溶性，将氨基比林的二甲