第3章药物代谢动力学2012.ppt

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t = lg × 当Ct =1/2C0 时 ,t = t1/2 则: t1/2 = lg 2 × = 0.301× 所以 t1/2 = C0 Ct ke 2.303 ke 2.303 ke 2.303 ke 0.693 药物经过若干t1/2 后体内剩余百分比 t1/2 倍数 体内剩余分数 体内剩余百分比 0 1 100 1 1/2 50 2 1/4 25 3 1/8 12.5 4 1/16 6.25 5 1/32 3.125 6 1/64 1.56 7 1/128 0.78 按一级速率过程消除的药物,经过5个t1/2,体内药物基本消除。 固定给药剂量和间隔时间给药或恒速静脉滴注,经过5个t1/2基本可达Css 药物在体内蓄积和从体内消除时程 87.5% 94% 97% 大多数药物在常用量时,按一级速率过程消除。 特点: 1.每一药物都有特定的ke (恒比消除); 2.消除半衰期恒定,每一药物有特定(不依赖剂量)的t1/2; 3.一次给药,经过4~5个t1/2 后,认为药物从体内基本清除; 4.规则重复给药,经过4~5个t1/2 后,血药浓度达到稳态浓度(Css)。  (二)零级速率过程    是指血浆药物按恒定的速率进行消除,其速率与血药浓度无关,不呈比例消除。多数情况下是药量过大,超过机体最大消除能力的缘故。其方程式为: = -kC0 = - k0 积分得 Ct = C0 - k0 t , t = 当:Ct = 1/2 C0 时 t = t1/2 t1/2 = k0为等差差值,实际是机体消除药物的最大速度。 dC dt C0-Ct k0 0.5C0 k0 二、零级消除动力学   是指血浆药物按恒定的速率(量)进行消除。多数情况下是药量过大,超过机体最大消除能力的缘故。其方程式为: dC/dt = - k C0 = - k0 积分得 Ct = C0 - k0 t , t = 当:Ct = 1/2 C0 时 t = t1/2 t1/2 = k0为等差差值,是机体消除药物的最大速度。 C0-Ct k0 0.5C0 k0 药物一级消除动力学过程 t1/2 血药浓度(mg/L) 100 1 50 2 25 3 12.5

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