第三章外周神经系统药物介绍.pptVIP

合成路线 凡是能兴奋?-受体及β-受体的药物，临床上用于升高血压、抗休克、止血和平喘； 具有兴奋β-受体，特别是兴奋β2-受体的药物，临床上主要用于平喘和改善微循环。 1、必须具有苯乙胺基本结构，如碳链增长为三个碳原子，其作用强度下降；碳链较短的苄胺同类物仅稍有升高血压作用。 由于甲基的位阻效应，可阻碍单胺氧化酶（MAO酶）对氨基的氧化、代谢脱氨，使药物的作用时间延长。 同时，此甲基的引入，使药物分子产生了一个新的手性中心，明显影响药物的生物化学性质和受体选择性。 例如：麻黄碱、甲氧明和间羟胺等，均为受体激动剂，用于防治低血压。 4. 重酒石酸去甲肾上腺素 5. 多巴酚丁胺 3-位酚羟基比4位重要，4-酚羟基化合物作用较弱；当苯环上无取代基时，作用减弱。麻黄碱的作用强度仅为肾上腺素的1/100，但作用时间比后者长7倍。 肾上腺素 麻黄碱 去氧肾上腺素 去氧肾上腺素的作用强度和时间均介于肾上腺素和麻黄碱之间，为α-受体激动剂。 4、侧链氨基氢被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切的关系。在一定范围内，N-取代基越大，对β-受体的亲和力愈强。 去甲肾上腺素主要表现为?-受体激动活性； 肾上腺素是?、β-受体激动剂； N-异丙基取代的异丙肾上腺素是β-受体激动剂。 其可能的原因是β-受体在靠近氨基结合的天冬氨酸残基处有一个较大的亲脂性口袋，而?受体不存在此口袋。 当氨基H被