第六章循环系统药物教案.doc

- PAGE 4 - 《化学药物与健康》教案 第四章 循环系统药物 (共2课时) 2008.3.15. 星期六 第 1、2节 地点：综合楼308 本章第1次讲 授 课 方 式 方 法 与 手 段 根据教学内容和目的设计的教学方式（如讲授、实验、讨论等）、教学方法、辅助手段（教具及多媒体辅助教学手段）、师生互动等。 案例： 以板书讲授为主，利用多媒体展示教学内容和纲目（知识框架）、定义、概念，图、表以及课堂练习题，适当进行课堂讨论与训练。 授课题目 第四章 循环系统药物 学时数：2 教 学 目 的 与 要 求 1．熟悉作用于离子通道、受体、递质和酶的药物的结构类型和作用机制。2．熟悉各类心血管药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途。 3．掌握常用的心血管系统药物作用特点。 4．熟悉利尿药的种类及典型药物。 5．了解调血脂药的种类及典型药物。 6．了解重点药物的合成路线。 教 学 重 点 作用于离子通道、受体、递质和酶的药物的结构类型和作用机制 心血管药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途；心血管系统药物作用特点；利尿药 教 学 难 点 作用于离子通道、受体、递质和酶的药物的结构类型和作用机制 心血管药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途 化学化工学院理论课教案 教学基本内容 按照药物的作用特点进行分类，可将心血管药物分为强心药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药和降血脂药等五种类型。按作用靶点分类可将其分为作用于离子通道的药物、作用于受体和有关递质的药物以及酶抑制剂等。 第一节 强心药 心力衰竭是指心脏功能明显受损，不能正常泵出足够的血量以适应全身各器官代谢的需要；引起血液在体内淤积。随着年龄的增长人们的心脏衰老心肌萎缩是不可避免的，主要表现是心肌收缩力减弱排血量减少；心脏储备功能下降，血管硬化使动脉压增高。中老人的高血压性心脏病，冠心病和心肌病等都能引起心力衰竭。 心力衰竭的主要临床表现如下： 1-左心衰竭：主要是由于肺瘀血和肺水肿所致，故呼吸困难是左心衰竭的主要症状；另一个主要症状是咳嗽，卧位出现或加重；坐位减轻或消失。 2-右心衰竭：主要是由于体循环瘀血所致，主要症状是上腹胀满压痛，食欲不振恶心，浮肿尿少亦可出现胸水腹水。 心力衰竭的诱发因素： 1-呼吸道急性感染，它可增加心脏负担；缺氧是引起心力衰竭的重要因素。 2-心律失常可使心脏排血量下降，进一步加重心力衰竭或诱发心力衰竭。 3-情绪波动或不适当的体力劳动，会使心脏负荷增加；心肌耗氧量过大从而诱发心力衰竭。 4-使用降低心肌收缩力的药物也会诱发心力衰竭。 5-静脉输液速度过快或输液量过多，也会诱发心力衰竭。 注意原则： 1-适当休息和充分的睡眠以减轻心脏的负担，使心脏获得休整的机会以利康复；呼吸困难者可高枕卧位或半卧位以减轻肺瘀血和减少回心血量。 2-心力衰竭的病人由于缺氧，消化能力减退；宜采用量少多餐的低盐的饮食，避免食用油炸类等不易消化的食品。不宜饮酒。 3-血管扩张剂以扩张小动脉，使心搏出量有所增加以此来改善心功能。应在医生指导下使用各类血管扩张剂，一般应从小剂量开始逐渐达到一个合适的剂量；使用时应注意血压反应。 4-心力衰竭的主要问题是心肌收缩力降低，可在医生指导下使用增强心肌收缩力的一类药物。 5-积极治疗心力衰竭的原发病与诱发因素，在中老年人中引起心力衰竭的最常见疾病是冠心病，高血压，心肌病等；积极治疗可以预防或减少并发症的发生，应加以重视。 强心药是一类加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类（包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等）。 一、强心苷类 强心苷存在于许多有毒的植物体内，例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多，临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷(Digitoxin)和地高辛(Digoxin)等。此类药物小剂量使用时有强心作用，能使心肌收缩力加强，但是大剂量时能使心脏中毒而停止跳动，安全范围小。 强心苷类药物的构效关系 1．强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。 2．强心苷类属于, -ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后，导致酶的构象变化，适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大，其中A/B环和C/D环是顺式，B/C环为反式，同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。 3．C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征，由于来源不同内酯环的结构有所差异，一般植物来源的为五元环的α,β-不饱和内酯（卡烯内酯，Cardenolide），动物来源的为含两个双键的六元环（蟾二烯羟酸内酯，Bufadienolide）。C17位上的内酯环应取β构型。 4．强心苷的糖