胆碱受体阻断药的介绍.pptVIP

第八章 胆碱受体阻断药Cholinoceptor blocking drugs ——M胆碱受体阻断药 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品类生物碱(atropa alkaloid) 作用特点 拮抗外源性ACh的作用强于内源性Ach 对M受体选择性较高，但大剂量也可阻断N受体 对M受体各亚型的选择性低 药理作用随剂量增加依次出现 【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用 山莨菪碱(anisodamine，654-2) 抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20～1/10，因不易进入中枢，故其中枢兴奋作用少见。 山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。 主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛、胆道疼痛等。 东莨菪碱(scopolamine) 治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制 主要用于麻醉前给药 抑制腺体分泌 中枢抑制作用 尚可用于晕动病治疗。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。 对帕金森病也有一定疗效，可改善患者的流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗胆碱作