那拉曲坦说明书.docVIP

. . 那拉曲坦（盐酸那拉曲坦） 说明书 简介 那拉曲坦片是由盐酸那拉曲坦构成，是选择性5-羟色胺受体激动剂。盐酸那拉曲坦的化学名为N-甲基-3-（1-甲基-4-哌啶基）-1-氢-吲哚-5-乙基磺酰胺盐酸盐，其化学结构如下所示： 化学式为C17H25N3O2S?HCl，分子量为371.93。盐酸那拉曲坦是白色至淡黄色粉末，易溶于水。盐酸那拉曲坦口服片剂包含1.11 mg或2.78 mg的盐酸那拉曲坦，相当于1 mg或2.5 mg的那拉曲坦。每片药还包含惰性辅料，例如交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、三醋精，二氧化钛、氧化铁黄、靛胭脂铝用来着色。 临床药理学 作用机制 那拉曲坦对5-HT1D和 5-HT1B受体有着高亲和力并且对5-HT2-4受体亚型或者肾上腺素α1、α2和β受体、多巴胺D1和D2受体、毒蕈碱受体和苯二氮卓类受体没有显著的亲和力或药理活性。 在用那拉曲坦偏头痛的治疗中，其活性归因于5-HT1D/1B受体的激动。当前有两个已经被证实理论用来解释5-HT1D/1B受体激动剂在治疗偏头痛方面的效能。一个理论认为了活化的5-HT1D/1B受体位于颅内血管（包括那些动静脉吻合），可导致血管收缩，这跟减轻偏头痛的病症是相关联的。另一个理论认为活化的5-HT1D/1B受体在感觉神经末梢的三叉神经系统抑制促炎症神经肽释放。 在麻醉的狗中，那拉曲坦已经被