药剂学-卢亚欣（1909）阿昔洛韦乳膏的制备.docVIP

装 订 处 南开大学现代远程教育学院考试卷 2019年度春季学期期末(2019.9) 《药剂学》 主讲教师： 卢亚欣 一 、请同学们在下列（10）题目中任选一题，写成期末论文。 1、硝苯地平 2、奥美拉唑 3、酮康唑 4、阿昔洛韦 5、氟比洛芬 6、罗红霉素 7、泮托拉唑 8、二甲双胍 9、双氯芬酸钠 10、酮洛芬 二、论文写作要求 在给定的几种不同性质和不同用途的药物中选择一种药物，查阅文献，尽可能的例举出所有该药物的相关剂型，这些剂型的特点。综合根据药物的理化性质、药理作用和临床应用，选择合适的给药途径，自行设计制成片剂、软膏剂、栓剂和注射剂等任意一种剂型，再根据文献资料拟定出基本处方、制备工艺。 重点讨论内容包括： 1．剂型选择的依据是什么？ 2．辅料选择的依据是什么？ 3．你设计的实验的有何特点？ 三、论文写作格式要求： 论文要有摘要、正文、参考文献组成； 论文题目要求为宋体三号字，加粗居中； 正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距； 论文标题书写顺序依次为一、（一）、1. 。 四、论文提交注意事项： 1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。 2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关闭，将不接受补交。 3、不接受纸质论文。 4、如有抄袭雷同现象，将按学院规定严肃处理。 阿昔洛韦乳膏的制备 摘要：阿昔洛韦是一种广谱抗病毒药,对Ⅰ型及Ⅱ型单纯疱疹病毒及带状水痘病毒高度有效。其乳膏剂用于皮肤单纯疱疹病毒感染,包括初次及复发性生殖器疱疹及唇疱疹。目前已收入《中国药典》。本文主要介绍一种阿昔洛韦乳膏制备方法。 阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类抗病毒药，是最常用的抗病毒药物之一，主要用于单纯疱 疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生 的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可 用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘等感染。局部仅用于皮肤，皮肤吸收较少。 一、主要剂型 阿昔洛韦的主要剂型有：阿昔洛韦普通片、阿昔洛韦分散片、阿昔洛韦滴眼液、阿昔洛韦乳膏、注射用阿昔洛韦钠、阿昔洛韦眼膏等。 二、剂型选择依据 阿昔洛韦乳膏主要用于单纯疱疹或带状疱疹感染，具有使用方便、见效快、副作用小的优点。同时，对于服药困难的患者，使用阿昔洛韦乳膏是一种不错的选择。故本次实验选择制取阿昔洛韦乳膏。 三、实验仪器? JJ-1型可调速电动搅拌机,80-2B低速台式离心机,LRH150B型生化培养箱,pHS-3C数字pH计,AG285电子天平,UV-2201 四、实验材料 阿昔洛韦(湖北省益康制药厂,批号含量99??96%),辅料均为药用级,其余均为分析纯。 五、处方选择依据及处方筛选 阿昔洛韦为中性偏弱碱性物质,故选用与其性质相似的乳化剂胺皂及十二烷基硫酸钠。单独使用胺皂或十二烷基硫酸钠,不仅需求用量多,从而刺激性大,而且性状不稳定。同时,使用混合乳化剂能使油相和水相连接得更充分、乳膏性质更稳定。根据以上资料，确定以下三种处方进行筛选： 处方一：阿昔洛韦4.0g,硬脂酸11.0g,单硬脂酸甘油酯5.0g,白凡士林5.0g,三乙醇胺0.4g,十二烷基硫酸钠 处方二：阿昔洛韦4.0g,硬脂酸12.0g,单硬脂酸甘油酯4.0g,白凡士林5.0g,三乙醇胺0.45g,十二烷基硫酸钠0 处方三：阿昔洛韦4.0g,硬脂酸13.0g,单硬脂酸甘油酯4.0g,白凡士林4.0g,三乙醇胺0.45g,十二烷基硫酸钠 经对比分析吸收度及膏剂光滑度、粘稠度等各项指标确定，处方二各项为最优，故选用以下处方进行制备： 阿昔洛韦4.0g,硬脂酸12.0g,单硬脂酸甘油酯4.0g,白凡士林5.0g,三乙醇胺0.45g,十二烷基硫酸钠0 六、阿昔洛韦乳膏制备 取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林及液体石蜡加热熔融,维持温度85?;另取三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、尼泊金乙酯、甘油及水,加热溶解,维持温度85℃,并略高于油相温度。在搅拌下,快速将水相一次性倾入油相中,快速均质搅拌乳化3~15min,然后适当慢速搅拌冷却至40℃左右,分次加入过8号筛的阿昔洛韦粉 七、总结 阿昔洛韦乳膏的制备过程并不复杂，但是在对成平要求较高的情况下，则需要合理确定处方及制备工艺，使成品使用效果最好，且外观、物理性质等达到最优。 参考文献 [1]国家药典委员会编,中国药典(2005年版)二部[S]北京:化学工业出版社,2005,288 [2]化妆品生产工艺编写组,化妆品生产工艺[M].北京:中国轻工业出版社,1995,140 [3]田华,张恩娟,葛勤.紫外分光光