药剂学制剂新技术应用微球纳米粒制备技术应用.pptVIP

药剂学 药剂学 第四节 微球、纳米粒的制备技术 * 药剂学 * 微球是药物溶解（或分散于）高分子材料骨架中所制成的球形（或类球形）实体，其粒径大小因使用的目的而异，通常的范围是1~250?m。 目前已有：黄体酮微球（植入剂）、丙氨瑞林微球（长效肌肉注射剂）、阿昔洛韦微球（口服）等。 一、微球(Microspheres) * 药剂学 * (一) 制备微球的常用材料 常用的天然高分子材料有：明胶、白蛋白、淀粉、葡聚糖、壳聚糖、海藻酸及其盐类等。 例如白蛋白：采用加热交联固化法制备白蛋白微球时，随着温度升高和时间延长，降解时间延长。如最长的降解时间可达6个月（180℃加热18h以上）。 * 药剂学 * 常用的合成/半合成材料有：聚酯类(聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物、聚3-羟基丁酸酯等)、聚丙烯酸树脂类、聚酰胺、乙基纤维素、纤维醋法酯(CAP)等。 这些聚合物都表现出一定的降解、溶蚀的特性，降解是指聚合物断键、分子量减小直至成为单体，溶蚀是指分解的小分子脱离聚合物。 聚酯类属于生物可降解材料，其降解特性与释药性能有十分密切的关系。某些聚酯类材料的生物降解时间如下：聚乳酸（12~16个月）、聚乙交酯（2~4个月）、乙交酯与丙交酯共聚物的重量比为50:50（2个月）、85:15（5个月）。 * 药剂学 * (二) 药物在微球中的分散状态 通常药物有三种分散状态： 溶解在微球内部 镶嵌在