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- 2019-11-29 发布于广东
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破坏细菌膜结构,增加通透性,影响代谢。 抑制蛋白质合成: ⑴ 作用于50S亚基,不能形成始动复合物。 ⑵ 与30S亚基P10蛋白结合,干扰mRNA的“翻译”,“阅读”出错,合成无功能蛋白质。 ⑶ 阻止移位:阻断转肽作用。 ⑷ 阻断终止密码子结合:肽链不能释放。 二. 作用机制: 静止期杀菌药 氨基苷类 氨基苷类 氨基苷类 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 氨基苷类 三. 临床应用: 1. G-杆菌的感染: 脑膜炎、呼吸道、泌尿道、 胃肠道、软组织、骨关节感染。 2. 严重感染:败血症,肺炎等 联合半合成青霉素、三代头孢、喹诺酮。 3. 肠道用药: 4. 结核:链霉素、卡那霉素。 四. 耐药机制 部分交叉耐药 1. 基因突变: 核糖体靶位蛋白结构改变,30S亚基。 2. 产生钝化酶: 乙酰转移酶、磷酸转移酶可使药物失活。 3. 膜通透性降低: 1. 损害第八对脑神经: ①前庭功能损害: 有眩晕、恶心、眼球震颤和平衡障碍。 ②耳蜗神经损害: 表现:听力减退,永久性耳聋, 机制:内耳淋巴液中药物浓度过高, 损害内耳柯蒂氏器毛细胞的功能。
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