组胺受体拮抗剂与抗过敏和抗溃疡药制药工程专业.pptVIP

* Histamine H2-Receptor Antagonists and Antiulcer Agents Section 3 * 消化性溃疡病是人类的一种常见多发病，多发生在胃幽门和十二指肠处，是由胃液的消化作用而引起的粘膜损伤。其形成原因是由于胃酸分泌过多，相对超过了胃分泌的粘液对胃的保护能力和十二指肠液中和胃酸的能力，含有胃蛋白酶的低PH值的胃液会使胃壁自身消化。 * 胃壁细胞分泌胃酸的过程 产生刺激：组胺（His）、乙酰胆碱（Ach）和胃泌素（G）刺激胃壁细胞底-边膜表面上相应的受体组胺H2受体、乙酰胆碱受体和胃泌素受体，引起第二信使c AMP或Ca 2+的增加； 刺激传递：刺激经第二信使c AMP和Ca 2+ 介导，由细胞内向细胞顶端（腔面端）传递； 分泌胃酸：在刺激下，细胞内的管状泡与由顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵（H+/K+-ATP酶）移至分泌性微管，已启动的质子泵将H+ 从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的K+ 交换，Cl- 则与K+ 一起经顶端膜转运到胃腔，K+ 和H+ 交换，形成HCl。 * 受体拮抗剂：包括H2受体拮抗剂、Ach受体拮抗剂、G受体拮抗剂等，作用于胃酸分泌的第一步，抑制His、Ach和G的刺激作用，使胃酸分泌下降。 质子泵抑制剂：作用于胃酸分泌的第三步，直接抑制质子泵（H+/K+-ATP酶），可以完全