药效学正式版本.pptVIP

3、受体调节 与配体作用过程中相关数目和亲和力的变化。 下调：（衰减性调节、耐受） 上调：（上增性调节、反跳） 同种调节：配体使自身受体变化 异种调节：配体对其他受体进行调节 四、受体学说 1、占领学说 2、备用受体学说 3、速率学说 4、变构学说 5、能动受体学说 1、占领学说 药效与药物占领受体数成正比，可逆，药浓度与效应服从质量作用定律（1937） 2、备用受体学说 亲和力和内在活性，占领部分受体可发挥最大效应，其余为储备受体，被占而无效的为静息受体（1950年代） 3、速率学说 结合速率常数 k1和解离速率常数k2间的平衡（1961） 4、变构学说 静息态和活化态间的互变，药物分子的诱导契合 5、能动受体学说 受体本身的数目和亲和力也会发生变化 第三节 药效学概述 一、作用于受体的药物 （一）激动剂与部分激动剂 药物 亲和力 内在活性 表现 激动剂 有 强 受体兴奋 阻断剂 有 无 受体不兴奋,