糖皮质激素正确使用.ppt

甲基强的松龙? 甲强龙?的抗炎活性是氢化可的松的5倍 甲强龙?与氢化可的松 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化可的松 提高抗炎活性 减弱水钠潴留 甲强龙?的抗炎活性是氢化可的松的5倍 甲强龙?与地塞米松 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OOP(ONa)2 21 9 CH3 CH3 地塞米松 F 氟基降低亲脂性 亲脂性 甲强龙?亲脂性强，易穿透脂肪组织 甲基强的松龙? CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OOCCH2CH2COONa 21 9 CH3 CH3 甲基增加亲脂性 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OOCCH2CH2COONa 21 9 CH3 CH3 琥珀酸钠 甲强龙较少引起胸部肌肉萎缩 甲强龙?与地塞米松 F HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OOP(ONa)2 21 9 CH3 CH3 地塞米松 磷酸酸盐 ?抗炎活性 ?对HPA轴抑制 ?肌肉毒性 甲基强的松龙? 强的松 O 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 甲强龙?与强的松 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 无需肝脏转化 直接发挥抗炎作用 强的松必须在肝脏转化为强的松龙后才有抗炎作用 甲基强的松龙? 甲强龙?与强的松龙 甲强龙具有更强的抗炎活性、起效更快 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 强的松龙 增加亲脂性,快速到达作用靶位 增加组织渗透，靶器官浓度高 甲基强的松龙? 甲强龙?的分子结构特点及优势 C1=C2双键－增加抗炎活性 盐皮质激素活性减弱 C6?甲基化 －迅速起效， 糖皮质激素活性增加 C9?未氟化 －HPA轴抑制弱 肌肉毒性少 C11羟基化 －使其无需肝脏转化， 减轻肝脏负担 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 CH3 F 皮质激素 抗炎强度 等效剂量 氢化考的松 1 20 强的松 4 5 强的松龙 4 5 甲强龙? 5 4 氟羟强的松龙 5 4 贝他米松 25 0.75 地塞米松 25 0.75 糖皮质激素抗炎作用比较 皮质激素 对HPA 轴的抑制作用 HPA 轴抑制时间(天) 氢化考的松 1 1.25 –1.50 强的松 4 1.25 –1.50 强的松龙 4 1.25 –1.50 甲强龙? 5 1.25 –1.50 氟羟强的松龙 5 2.25 贝他米松 50 3.25 地塞米松 50 2.75 糖皮质激素对HPA轴的抑制 糖皮质激素 盐皮质激素活性 氢化考的松 2 强的松 2 强的松龙 1 甲强龙? 0 氟羟强的松龙 0 贝他米松 0 地塞米松 0 糖皮质激素水钠潴留作用 潴钠 高血压 水肿 心衰 排钾 肌无力 代谢性碱中毒 甲强龙?  唯一适用于冲击治疗的激素类药物 激素受体结合速率高于其它激素类5～10倍 起效时间快于各类激素药物约1.5～2倍 水溶性强，能达到血浆高浓度，以快速控制症状 HPA抑制作用弱 生物半衰期适中，无药物蓄积 盐皮质激素作用弱，安全性好 相同的抗炎作用 服用等效剂量 糖皮质激素 药理作用 药物治疗相关影响因素 有效性 安全性 具有较短的生物半衰期 没有盐皮质激素作用 对HPA轴抑制作用小 具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳 肝功能不全是否适用 安全性 水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍 中效激素，生物半衰期较短 对HPA轴抑制作用较弱 肝功能不全是否适用 泼尼松龙 ∨ 泼尼松 × 可长期使用 泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松) 有效性 ＞＞氢化可的松 x 4倍 可用于抗炎治疗 用量小于氢化