药理学第三十一章作用于呼吸系统药物.pptVIP

选择性β2受体兴奋药： （沙丁胺醇、克伦特罗 、特布他林、福莫特罗、班布特罗） 优点：对α受体无作用，对β1受体亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管不良反应。 治疗哮喘的常用药物（口服、吸入、静脉） 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性?2受体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。 特布他林(terbutaline) 作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于?2受体药中唯一能作皮下注射的药物。 福莫特罗(formoterol)和沙美特罗(salmeterol)均为长效选择性?2受体激动药，作用强而持久。 【不良反应】 心脏：特别是心律失常病人 肌震颤:骨骼肌β2受体激动 代谢紊乱：血乳酸、丙酮酸↑，产 生酮体。 （一）肾上腺素受体激动药 （二）茶碱类 【平喘作用机理】 抑制PDE→cAMP↑→支气管松弛 拮抗腺苷作用（组胺、白三烯释放↓） 增加膈肌收缩、促进纤毛运动。 强心作用（可用于心源性哮喘） 促进儿茶酚胺类物质释放 免疫调节与抗炎作用（抑制炎性介质的释放） 近年来研究证明茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导的嗜酸性粒细胞聚积，能降低抗原和丝裂原刺激T细胞增殖，可减少炎症细胞向支气管浸 润，具有抗炎作用。 茶碱难溶于水，为提高水活性，制成复盐为氨茶碱(aminophylline)等供临床应用。 茶碱的安全范围较小，尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。 【临床应用】 1.支气管哮喘：慢性哮喘的维持治疗。 2.慢性阻塞性肺病 3.心源性哮喘 4.缓释剂 5.中枢型睡眠呼吸暂停综合症 支气管哮喘 可导致严重支气管痉挛和粘液阻塞,粘膜分泌粘液增多，无法自行咯痰，致气道堵塞，诱发心律失常，导致死亡。 慢性阻塞性肺病 是由肺气肿或慢性支气管炎所致的持续性气道阻塞。 心源性哮喘 心源性哮喘是由于左心衰竭和急性肺水肿等引起的发作性气喘，其发作时的临床表现可与支气管哮喘相似。心源性哮喘既往有高血压或心脏病历史，哮喘时，伴有频繁咳嗽、咳泡沫样特别是血沫样痰，心脏扩大，心律失常和心音异常等。 中枢型睡眠呼吸暂停综合症 【不良反应】 （1）轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等 。 （2）中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等 。 （3）重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。 氨茶碱 【作用特点】（1）肌注刺激性大，易口服，作用持久（2）静滴作用强大（缓慢）（3）与拟肾上腺素合用有协同作用 【临床应用】（1）主要口服用于轻症或预防（2）静脉给药，用于严重哮喘或持续状态 （三）M-R阻断药 【作用机理】阻断M-R（M1 、 M2、M3 ） 【常用药物】异丙托溴铵、氧托溴胺、 噻托溴铵 扩张气管、支气管作用 明显，副作用少。 三、抗过敏平喘药 色甘酸二钠 【作用机理】 1、稳定肥大细胞膜减少过敏性介质释放 2、抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症，预防支气管痉挛。 3、阻断炎细胞介导的反应，长用减轻气道高反应性。 【临床应用】：预防哮喘发作。 奈多罗米钠 【作用特点】 1.吸入给药 2.抗炎作用最强的非甾体抗炎平喘药 3.用于各种原因引起的哮喘，主要是慢性哮喘的维持治疗，急性起效慢，需合用支气管舒张药 4.对抗糖皮质激素依赖性 5.作用强于色甘酸钠 第二节 镇咳药 【药物分类】 中枢性镇咳药：可待因（codeine） 右美沙芬 喷托维林 (咳必清) 外周性镇咳药：苯佐那酯 一、中枢性镇咳药 可待因： 有成瘾性 右美沙芬：无成瘾性、无镇痛作用。 喷托维林：同时有阿托品样作用和局 麻作用，用于上呼吸道感 染引起的急性咳嗽。 二、外周性镇咳药 代表药物：苯佐那酯,盐酸那可汀 机制： 局麻作用（苯佐那酯） 抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢→阻断咳嗽反射传入冲动→镇咳。 磷酸苯丙哌林 非成瘾性镇咳药。能直接抑制咳嗽中枢，也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药。其镇咳作用较可待因强2～4倍。 第三节 祛痰药 一、痰液稀释药