04循环系统药物汇编.pptxVIP

第四章 循环系统药物循环系统药物抗高血压药抗心律失常药抗心绞痛药强心药调血脂药第一节 抗高血压药血压、高血压及影响血压的因素1.血压：心脏把血液搏入到血管内并推动血液在血管内流动时对血管壁所施加的侧压力。2.影响血压的因素： 血压=心输出量 x 总外周阻力3.神经-体液系统对血压的调节降压机制 降低血容量 降低交感神经活动 减弱肾素-血管紧张素-醛固酮活性 扩张血管抗高血压药物的分类一、利尿药 氢氯噻嗪等二、交感神经抑制药 1、中枢性降压药：可乐定，甲基多巴等 2、交感神经节阻断药：樟硫咪吩等 3、影响交感神经递质药：利血平等 4、肾上腺素α1受体阻断药：哌唑嗪等 5、肾上腺素β受体阻断药：普萘洛尔等 三、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 1、血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利 2、血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦四、钙离子通道阻滞剂：硝苯地平等五、血管扩张药 1、血管平滑肌松弛药：肼屈嗪等 2、钾离子通道开放药：吡那地尔等一、利尿药 作用较弱，平均降压10%，多数病人在用药后2～4周内见效，可用于各型高血压（基础降压药）轻症--单用，中、重症--合用。不良反应轻。 氢氯噻嗪1、作用及应用 　临床抗高血压的一线药，作用缓慢、温和。可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压2、降压机制初期：排钠利尿→血容量↓→BP↓长期：①排钠→血管壁胞内Na+↓→Na+-Ca2+交换↓→胞内钙↓→血管平滑肌舒张→BP↓；②胞内钙↓→血管平滑肌对缩血管物质反应↓/舒血管物质敏感↑ ；③直接舒张血管（结构与舒血管药二氮嗪似）3、不良反应　1. 可引起电解质紊乱，低血钾、低血钠、　低血氯性碱中毒等 2. 血中高尿酸 3. 代谢变化：高血糖、高血脂注意：长期应用要补钾。末梢递突触后中枢神经节血管平滑肌质释放膜受体二、抑制交感神经系统药抑制交感神经的不同环节交感神经系统抑制药分类 1、中枢性降压药：可乐定，甲基多巴等 2、交感神经节阻断药：樟硫咪吩等 3、影响交感神经递质药：利血平等 4、肾上腺素α1受体阻断药：哌唑嗪等 5、肾上腺素β受体阻断药：普萘洛尔等 （一）中枢性降压药抑制性神经元：α2受体，兴奋 →外周交感神经活性↓中枢神经系统兴奋性神经元：β受体，兴奋 →外周交感神经活性↑代表药：可乐定、甲基多巴、利美尼定、莫索尼定等盐酸可乐定 2-[(2，6-二氯苯基)亚胺基]咪唑烷盐酸盐，中枢性降压药，又名氯压定。药理作用：降压作用中等偏强 抑制交感活性→心收缩力↓，肾血流量和肾小球滤过率不变； 胃酸分泌和胃肠蠕动↓； 对CNS有镇静作用。 降压机制： 选择性激动延脑孤束核及侧网状核交感神经突触后膜α2受体→外周交感活性↓→BP↓；激动延脑侧网状核的咪唑啉I1受体→外周交感活性↓→BP↓；激动外周交感N突触前膜α2受体及其相邻的咪唑啉受体→负反馈→NA释放↓→BP↓其他作用： 促进阿片肽的释放 镇痛 抑制胃肠道的分泌和运动 镇静临床应用：适于中度高血压，尤其适于高血压兼溃疡病者二、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体 α受体（α1， α2） β受体（ β1，β2）１、α受体阻断药：哌唑嗪机制：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体1.降压作用：特点：①起效快，中等偏强； ②扩张阻力血管和容量血管； ③降压时不减少肾血流量及肾小球滤过率； ④降压时反射性兴奋交感，不影响心率及肾素分泌。2.长期应用↓TC、TG、LDL，↑HDL-胆固醇3.用于各型高血压，重度时合用利尿药、β受体阻断药不良反应: 首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸等。哌唑嗪首剂0.5mg，临睡前服可避免。长期用药可致水钠潴留，加服利尿药２、?受体阻断药 β1R阻断:心脏负性作用 βR阻断作用 β2R阻断:加重气支管哮喘药理作用 内在拟交感活性 膜稳定作用临床用途：高血压、心绞痛、心律失常、甲亢β受体阻滞剂分类非选择性β受体阻滞剂选择性β1 -受体阻滞剂非典型的β-受体阻滞剂非选择性β-受体阻滞剂的作用特点①对心脏：可阻断心脏β1受体,→心率↓，心收缩力↓，传导↓(治疗心律失常）；心输出量↓，心肌耗氧↓（治疗心绞痛）。②对血压：长期用药，由于心脏受到抑制，收缩压和舒张压明显下降，冠脉流量↓，外周阻力↓，对正常人的血压——影响不大；对高血压患者——降压效果肯定（治疗高血压）③对支气管：阻断支气管上β2受体，收缩支气管。对正常人影响小；对哮喘病人敏感，诱发加重哮喘。 常见的非选择性β受体阻滞剂 盐酸普萘洛尔 (1)酸碱性与稳定性： (2)左旋体作用很强，右旋体作用很弱，药用为外消旋体。普萘洛尔杂质检验杂质α-萘酚的检验：利用杂质能与对重氮苯磺酸盐反应生成橙红色沉淀进行检验。橙红色作用机制阻断β受体所引起：1．抑制心收缩力和减慢心率，↓心输出量， →BP↓2．抑制