药化复习第二章中枢神经系统药物.ppt

复 习第二章 中枢神经系统药物 镇静催眠药 分类 巴比妥类 理化性质 巴比妥药物的构效关系 巴比妥酸无镇静催眠作用，当5位的两个氢被取代后才呈现活性 5位基团取代 成不同的巴比妥类药物 作用强弱和快慢----药物的理化性质 作用时间长短----药物的体内代谢速度 巴比妥类药物的合成通法 丙二酸二乙酯的合成方法 苯二氮卓类 ＊ ＊西泮 ＊ ＊唑仑 地西泮——理化性质 水解性： 酰胺结构，1-2间水解 烯胺结构，4-5间水解可逆性水解 与生物碱试剂显色， 具有叔胺的结构 体内代谢、由代谢物改造的药物名称、结构异同点 抗癫痫药 化学结构 环内酰脲类 二苯并氮卓类 GABA衍生物 脂肪羧酸及其它类 苯妥英钠合成 理化性质 1，碱性 2，水解 3，鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝色络盐 卡马西平理化性质 稳定性 片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致 长时间光照，固体表面由白变橙黄色？ 抗精神失常药 化学结构分类 盐酸氯丙嗪 理化性质 1, 酸性 2，还原性 3，鉴别反应 噻吨类 抗精神病药 几何异构体： 侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反之为E型（trans-isomer） 活性一般 cis > trans 氟哌啶醇 氯氮平　 非经典的抗精神病药物 治疗毒性： 抗抑郁药 按作用机制 去甲肾上腺素重摄取抑制剂（三环类抗抑郁药） 单胺氧化酶抑制剂 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂 镇痛药 来源分类 吗啡类镇痛药（天然） 合成镇痛药 盐酸吗啡 半合成镇痛药/吗啡分子的结构修饰 C3-OH的改造 C6-OH的改造 17位结构修饰 6,14位引入乙撑或乙烯撑 盐酸哌替啶 水解性： 盐酸美沙酮 镇痛药构效关系（3点） 平坦的芳环 碱性中心，碱性中心和平坦结构在同一平面上 有哌啶或类似于哌啶的空间结构。而烃基突出于平面的前方 第三章 外周神经系统药物 拟胆碱药 分类 天然：硝酸毛果芸香碱 合成：氯贝胆碱 氯贝胆碱 硝酸毛果芸香碱理化性质 酸碱性 稳定性 水解、差向异构 鉴别反应：显硝酸盐的鉴别反应 选择性M受体亚型激动剂 西维美林 （M1/M3 ） 口腔干燥症 呫诺美林 （M1 ） 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂 可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 生物碱类： 毒扁豆碱 季铵类： 溴新斯的明 叔胺类： 盐酸多奈哌齐 M胆碱受体拮抗剂分类 1, 颠茄生物碱类 –硫酸阿托品 2, 合成类 -溴丙胺太林 理化性质 1, 碱性 2, 水解性 3, 鉴别反应 茄科生物碱类的中枢作用：氧桥?，羟基? 合成M受体拮抗剂的构效关系 N-胆碱受体拮抗剂 生物碱类N受体拮抗剂 四氢异喹啉类N受体拮抗剂 甾类N受体拮抗剂 肾上腺素受体激动剂 主要学习药物 肾上腺素 盐酸麻黄碱 沙丁胺醇 肾上腺素理化性质 1, 酸碱性 2,消旋化 3,还原性 4.鉴别反应 体内代谢 在体内受单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶等酶的作用而失去活性 容易被消化道破坏——口服无效 组胺H1受体拮抗剂 乙二胺类： 氨基醚类： 丙胺类： 三环类： 哌嗪类： 哌啶类： 扑尔敏理化性质 吡啶环的开环，及开环后的显色 马来酸可使紫色的高锰酸钾溶液褪色 具有叔胺结构，显色反应 与枸橼酸醋酐加热后显红紫色 与三硝基苯酚生成黄色沉淀 氯雷他定　 局部麻醉药分类 芳酸酯类（普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 氨基酮类：盐酸达克罗宁 氨基醚类 氨基甲酸酯类 脒类 盐酸普鲁卡因 理化性质 1、还原性 2、水解性 3、鉴别反应 盐酸利多卡因 局部麻醉药的构效关系 结构骨架 局部麻醉药的亲脂部分 局部麻醉药的亲水部分 局部麻醉药的中间部分 第四章 循环系统药物 β-受体阻滞剂 b-受体阻滞剂分类 非选择性b-受体阻滞剂：普萘洛尔，纳多洛尔，吲哚洛尔、艾多洛尔 选择性b1受体阻滞剂：如普瑞特罗、扎莫特罗、普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔 非典型的b受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用如拉贝洛尔 盐酸普萘洛尔 钙通道阻滞剂类药物 1. 选择性钙通道阻滞剂 ① 二氢吡啶类: ② 苯烷胺类: ③ 苯并硫氮卓类: 2. 非选择性钙通道阻滞剂 ④ 氟桂利嗪类: ⑤普尼拉明类: 硝苯地平 钠通道阻滞剂分类 Ia类：奎尼丁、普鲁卡因胺 Ib类：盐酸美西律、利多卡因 Ic类：普罗帕酮 Ia类钠通道阻滞剂 硫酸奎尼丁从金鸡钠树皮中提取出来的生物碱 含4个手性碳（3S,4S,8R,9S),药用品为右旋体 钾通道阻断剂——盐酸胺碘酮 血管紧张