第三章药物蛋白结合(多媒体).pptVIP

第三章 药物的蛋白结合 Drug-Protein Binding 一、概述 含义：血液通常分为红细胞和血浆两部分 狭义的概念：血浆中含有6～8％的蛋白质，其构成如下：清（白）蛋白(分子量最小，69000 。占血浆总蛋白量的50～60％，药物蛋白结合以此为主 ) ,球蛋白 ,纤维蛋白元 , α－酸性糖蛋白 ,脂蛋白 广义的概念：药物与血浆蛋白、组织蛋白、其它大分子（如黑素和DNA）形成的药物－大分子复合物 ３蛋白结合药物的特点： 不易通过细胞膜，所以分布受到限制，相反游离或未结合药物能通过膜，因此有治疗活性。 无药理活性，不能发挥治疗作用，活性受限制 4.研究蛋白结合的方法 通常用纯化的蛋白（如清蛋白即白蛋白）进行体外研究，以此评价药物蛋白结合 主要有平衡透析和超过滤 的方法 5.影响药物蛋白结合的因素 二．血浆中药物蛋白结合与分布及消除的关系 血浆中药物可以和蛋白可逆结合，也有部分游离穿过细胞膜，分布到各种组织（包括肾和肝等与药物消除有关的组织）。　　　　　　　 肾主动分泌是一个载体传递系统，与血浆蛋白相比，载体系统和游离药物分子有更大的亲和力，所以，主动肾排泄不管药物是否和蛋白结合，都能迅速将药物排出。 如果药物被取代后离开血浆蛋白，游离药物可分布于组织并和有关受体相互作用产生药效，游离药物也可被清除。 三.　药物蛋白结合对表观分布容积的影响 表观分布容