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第五章外周神经系统药物《药物化学》配套光盘主要内容 掌握马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、 盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途 学习要求 重点难点 熟悉 授课内容外周神经系统药物组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；熟悉组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的构效关系； 拓展链接 学习小结 学以致用 了解外周神经系统药物的发展概况。主要内容 重点马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质；组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点。 学习要求 重点难点 授课内容外周神经系统药物 拓展链接 难点 学习小结典型药物的化学结构和结构特点。H1受体拮抗剂的构效关系，局麻药的构效关系。 学以致用主要内容 第三节组胺H1受体拮抗剂 学习要求概述经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂 重点难点 授课内容外周神经系统药物 第四节 拓展链接局部麻醉药 学习小结结构类型构效关系 学以致用主要内容 第三节组胺H1受体拮抗剂 学习要求概述经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂 重点难点 授课内容外周神经系统药物 第四节 拓展链接局部麻醉药 学习小结结构类型构效关系 学以致用主要内容 第三节组胺H1受体拮抗剂 学习要求概述经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂 重点难点 授课内容外周神经系统药物 第四节 拓展链接局部麻醉药 学习小结结构类型构效关系 学以致用主要内容 单选题 学习要求 重点难点 多选题 授课内容外周神经系统药物 拓展链接 问答题 学习小结 学以致用 案例分析背景介绍什么是过敏? 对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物)、境遇(如精神、情绪激动或曝露阳光)或物理状况(如受冷)所产生的超常的或病理的反应，当人体抵抗抗原侵入功能过强时，在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。 背景介绍过敏性疾病过敏性紫癜　一种血管变态反应性出血疾病。机体对某些物质发生变态反应，引起广泛性小血管炎，使小动脉和毛细血管通透性和脆性增高，伴有出血和水肿。童和青少年多见。过敏性皮炎　过敏性皮炎主要表现为皮肤红肿、搔痒、疼痛、荨麻疹、湿疹、斑疹、丘疹、风团皮疹、紫癜等。?　呼吸道过敏　(1)过敏性哮喘 (2)过敏性鼻炎 (3)支气管哮喘 (4)花粉过敏脸部红血丝过敏性休克小儿过敏食物过敏背景介绍过敏症状过敏原诱发过敏反应的抗原称为过敏原。 吸入式过敏原：如花粉、柳絮、粉尘、螨虫、动物皮屑、油烟、油漆、汽车尾气、煤气、香烟等。 食入式过敏原：如牛奶、鸡蛋、鱼虾、牛羊肉、海鲜、异体蛋白、酒精、毒品、抗菌素、消炎药、香油、香精、葱、姜、大蒜以及一些蔬菜等。 接触式过敏原：如冷空气、热空气、紫外线、辐射、化妆品、洗发水、洗洁精、染发剂、肥皂、化纤用品、塑料、金属饰品(手表、项链、戒指、耳环)、细菌、霉菌、病毒、寄生虫等。 注射式过敏原：如青霉素、链霉素、异种血清等。 自身组织抗原：精神紧张、工作压力、受微生物感染、电离辐射、烧伤过敏性疾病的治疗第三节　组胺H1受体拮抗剂组胺组胺酸神经递质存在于肥大细胞中，受到外界刺激时，向细胞间液中释放组胺分布于肺、胃肠道和皮肤当变态反应或理化刺激时释放组胺、肝素、蛋白水解酶、5-HT等，引起变态反应性或过敏性反应由于组胺与受体作用而产生的生理反应组胺与受体作用可产生不同效应H1-受体：存在于支气管、胃肠道平滑肌及其他多种组织 影响肠道、子宫、支气管等平滑肌收缩， 毛细管壁舒张，血管壁渗透压增加，产生水肿和痒感H2-受体：存在于胃及十二指肠细胞膜 促使胃酸增加，溃疡形成H3-受体：存在于脑神经细胞及肥大细胞上 作用机制尚未完全确定抗组胺药分为H1-受体拮抗剂： 用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘，鼻炎 和荨麻疹以及晕动症如晕车、船等H2-受体拮抗剂： 用于胃溃疡的治疗，在消化系统药物中介绍 H1-受体拮抗剂 临床应用 皮肤、粘膜过敏性疾病如过敏性鼻炎、过敏性皮肤病、过敏性结膜炎、急慢性荨麻疹、过敏性哮喘等的治疗。经典的抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血脑屏障进入中，产生中枢抑制的副作用对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神经递质的副作用非镇静的H1受体拮抗剂（第二代）：中枢抑制作用很小或没有　H1受体拮抗剂的分类 1.乙二胺类H1受体拮抗剂 结构式：Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基 Ar’常为苯基或2-吡啶基 R及R’常为甲基，也可环合成杂环抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏1.乙二胺类H1受体拮抗剂曲吡那敏安他唑啉2.氨基醚类H1受体拮抗剂 用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就成为氨基醚类特点：第一代氨基醚类H1受