他汀为什么要做成缓释剂型.pptxVIP

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目录;;;他汀6原则的可能原因: 肝脏对他汀的摄取存在饱和效应;其它他汀同样具有肝脏摄取饱和效应;6%原则:从标准剂量起,他汀剂量每增加一倍(单次服用),LDL-C水平约仅降低6%;;避免肝脏饱和效应:他汀缓释剂型的研发;氟伐他汀制成缓释剂型后: 更多药物在肝脏聚集,发挥降胆固醇疗效;Smith HT et al. Am J Hypertens 1993; 6: 375S-382S. Barilla D, et al. Biopharm Drug Dispos 2004;25:51-59.;Ballantyne CM et al. Clin Ther. 2001;23(2):177-92.;Head to Head 研究显示 氟伐他汀缓释片降脂幅度与阿托伐他汀20mg相当;关于缓释剂型他汀降低系统暴露的思考;缓释剂型他汀可增强他汀的多效性作用;目录;辛伐他汀剂量增加:疗效增加,不良反应增加;研究者认为: 大剂量他汀不良反应增加与系统暴露增加相关;其他他汀同样存在: 剂量增加,疗效增加,肌病风险增加;他汀相关肌肉不良反应与循环系统暴露密切相关;肝脏对他汀摄取的饱和效应: 导致系统暴露增加,不良反应增加;Smith HT et al. Am J Hypertens 1993; 6: 375S-382S. Barilla D, et al. Biopharm Drug Dispos 2004;25:51-59.;临床研究证实: 氟伐他汀缓释片肌病风险低于其他他汀;目录;氟伐他汀缓释片: 专利释放技术,平稳缓慢释放长达8小时;缓释剂型避免了肝脏对药物摄取的饱和效应;Xu HR, et al. J Biomed Biotechnol. 2012;2012:386230.;;总结

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