20102喹诺酮磺胺大环内酯类林可.pptxVIP

第三十五章喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药第一节 喹诺酮类(quinolones)喹诺酮化学结构63187母核：4-喹酮 抗 菌 特 点抗菌谱广抗菌活性↑口服吸收好组织浓度高与其他药物无交叉耐药性不良反应相对少喹诺酮化学结构63187母核：4-喹酮药物发展史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 新氟喹诺酮类 第一代 萘啶酸 ——1962-1969年抗菌谱窄：G-抗菌力弱，血药浓度低，口服难吸收临床：泌尿道感染 淘 汰第二代 吡哌酸和西诺沙星——1969-1979年哌嗪环二 代 抗 菌 特 点口服生物利用度和对B穿透力↑抗菌活性↑抗菌谱窄：G-部分G+绿脓杆菌血药浓度低，尿中药物浓度高临床：肠道及泌尿道感染少 用第三代 氟喹诺酮类——1980-1996年F/CL三 代 抗 菌 特 点抗菌谱扩大：G-G+ 球菌 衣原体 支原体 军团菌及分枝杆菌抗菌活性↑↑(5-100倍)血药浓度↑↑，组织和体液分布广，口服易吸收光敏反应↑ （C8-Cl/F） 应 用热 点环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin)洛美沙星 (lomefloxacin)左氧氟沙星 (levofloxacin)培