美沙拉嗪的合成.pdfVIP

学校代码：10226 本科实验报告 实验题目： 美沙拉嗪的合成 所在院系： 哈尔滨医科大学药学院 专 业： 药 学 年 级： 2010 级 学 号： 姓 名： 指导教师： 董 乃 维 日 期： 2013 年 6月 目 录 中文摘要 ……………………………………………………… 英文摘要 ……………………………………………………… 文献综述 ……………………………………………………… 材料方法 ……………………………………………………… 结 果 ……………………………………………………… 讨 论 ……………………………………………………… 结 论 ……………………………………………………… 参考文献 ……………………………………………………… 中文摘要 摘要：美沙拉嗪是重要的抗溃疡性结肠炎药，该药的合成工艺很多，大 多合成路线是以水杨酸为起始原料，经硝化反应和还原反应过程得到产物， 该工艺路线有工艺简单，原料易得，适合工业化大生产的特点，本文就该生 产工艺做重点介绍。 关键词：水杨酸 美沙拉嗪 合成 英文摘要 Abstract:mesalazine a important anti-ulcerous colitis drug,there are lots of synthesisprocess of the drug,Most of the synthetic route is salicylic acid as the starting material,Geting the product by nitration and reduction reaction process,The process route is simple,therawmaterialiseasytoget,which issuitablefor industrial massproduction characteristics,In thispaper, espeacialliy emphasis on the this production process . Key words:salicylic acid mesalazine synthesis 文献综述 美 沙 拉 嗪 (Mesalazine) 又 名 美 沙 拉 明(Mesalamine) ,马沙 拉 嗪 ， 莎 尔 福 ， 化 学 名 5- 氨 基 -2- 羟 基 苯 甲 酸 ( 5-amino-2-hydroxybenzolic acid, 5-ASA) , 其结构式为： 它是治疗溃疡性结肠炎常用药物柳氮磺吡啶 (SASP) 的活性成分, 其疗 效与SASP 相同, 但因去除了SP,能避免 SASP 由磺胺部分引起的溶血、贫血、 皮炎、头痛、血样便等严重副作用, 因而毒副作用减少，特别适于对SASP 不 【1】 耐受的患者作维持治疗用 ，该药由瑞典pharmaciaAB开发，英国Tillots Labs于1985年首先于英国上市，剂型主要为片剂和栓剂。但在国内未见生产 上市。近年来，已有越来越多的国家采用美沙拉嗪代替SASP治疗溃疡性结肠 炎，并取得了满意的结果。 随着溃疡性结肠炎在我国发病率的上升，针对美沙拉嗪的研究越来越多， 尤其是有关美沙拉嗪合成的研究，已成为药物化学界的一个研究热点。该药 的合成方法很多，但是适应工业