抗肿瘤药物和合理应用.ppt

干扰核酸生物合成的药物 抗叶酸药：二氢叶酸 还原霉抑制剂， 甲氨蝶呤 抗嘧啶药： 氟尿嘧啶 核苷酸还原酶抑 制剂如羟基脲 DNA多聚酶抑制 剂如阿糖胞苷 抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 喷司他丁 Company Logo 干扰核酸生物合成的药物 本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似的化学物质，它们能竞争与酶的结合，从而以伪代谢物质的形式干扰核酸嘌呤、嘧啶和它们前体的重要酶的反应 它们也可以与核酸结合，取代相应的正常核苷酸，从而干扰DNA的正常生物合成，阻止瘤细胞的分裂繁殖，因此又叫抗代谢药物 这类药物一般为周期特异性药物，主要作用于DNA合成期（S期） Company Logo 干扰核酸生物合成的药物 二氢叶酸还原酶抑制剂： 甲氨蝶呤（MTX） 嘧啶核苷酸合成抑制剂：氟尿嘧啶（5-FU） DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲（羟尿） 嘌呤核苷酸互变抑制药：巯嘌呤（6-MP） 破坏DNA结构和功能的药物 .破坏DNA结构和功能的药物， 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与DNA交叉联结 博莱霉素靠产生自由基 破坏DNA结构 破坏DNA结构和功能的药物（一） 烷化剂 分类：氮芥类、乙烯亚胺类、烷基磺酸类、亚硝基脲类、三氮烯类 化学活性高，可产生带正电的碳离子中间体，很快与细胞中许多具有亲核作用物质形成共价键，即