《医学镇痛药》讲义.pptVIP

第三节 阿片受体拮抗药 纳洛酮(naloxone) 1.竞争性拮抗阿片受体：μκδ 2.口服易吸收,但首关消除明显 3.可迅速解除阿片类药物急性中毒症状 4.能诱发戒断症状：阿片类药成瘾者的 鉴别诊断 镇痛药用药护理 1．给药方法多采用口服、肌内和皮下注射，一 般不用静注和静滴。作肌注时要注意不可将 药液注入血管。 2. 应用吗啡期间应定时检测血压、呼吸有无变 化，舌、唇、甲床有无发绀。如出现呼吸频 率减慢、瞳孔缩小、嗜睡等应及时通知医生， 以便及时停药。病人用药期间戒烟、酒，以 免加深呼吸抑制。如呼吸低于6次/min，有紫 绀出现，需辅助呼吸。 3．应用吗啡过程中可出现腹胀、排尿困难、便 秘等，应鼓励病人多食粗粮、多饮水、定时 排便，必要时应用缓泻剂。 4. 应嘱病人用药后卧床，缓慢改变体位，防止 摔伤。吗啡中毒时瞳孔缩小如针尖样大小， 哌替啶中毒时瞳孔散大，故用药期间要注意 瞳孔变化，如有改变要及时通知医生。 5．为防止产生耐受性和成瘾性，用药间隔时间 不宜过短，每次用药间隔至少4h。 第十六章 镇 痛 药 1.掌握吗啡和度冷丁的药理作用、作用 机理、临床应用和注意问题。 2.熟悉美沙酮、喷他佐辛等的作用特点。 3.了解纳洛酮的作用特点。 疼 痛 疼痛：因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的 痛苦感觉,伴有不愉快的情绪或心血管 和呼吸方面的改变 疼痛的病理生理学意义与临床意义： 1.保护性机制 2.许多疾病的常见症状，有助于疾病的诊断 3.带来不愉快情绪，引起机体生理功能紊乱 具有缓解疼痛作用的药物分类 1.阿片类镇痛药：吗啡等 2.解热镇痛抗炎药：阿司匹林等 3.局麻药：利多卡因等 4.某些抗抑郁症药：阿米替林、地昔帕明等 5.对某些疼痛状态有效的药物: eg:卡马西平－－三叉神经痛等 镇痛药：作用于CNS，选择性地消除或减轻疼痛， 并缓解由疼痛引起的不愉快情绪，如恐 惧、紧张、焦虑、不安等的药物 也称为阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药 第一节 阿片生物碱类镇痛药 阿片（opium） 吗啡(morphine) 构效关系 HO O HO N-CH3 A B 15 C 1 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 16 17 2 D 一、药理作用 （一）中枢神经系统 1.镇痛作用：强大 选择性高 对各种疼痛有效，esp：钝痛 主要作用部位: 中脑导水管周围灰质 2. 镇静作用： 消除焦虑、紧张、恐惧等 提高对疼痛的耐受力 3. 致欣快作用： “痛而不苦” 导致成瘾、滥用的主要原因 4.抑制呼吸： 抑制延脑呼吸中枢 抑制脑桥呼吸调整中枢 5.镇咳：抑制咳嗽中枢 6.其他： 瞳孔缩小（脑桥缩瞳核） 恶心、呕吐（催吐化学感受区,CTZ） （二）平滑肌： ?胃肠道：张力↑，蠕动↓ ?胆道：收缩（Oddi氏括约肌） ?支气管：平滑肌收缩 ?膀胱：括约肌张力↑ ?子宫：降低子宫张力，延长产程 哮喘 便秘 胆绞痛 尿潴留 （三）心血管系统： ?扩张血管，引起体位性低血压 ?扩张脑血管，引起颅内高压 （四）其他：抑制免疫系统 抑制HIV蛋白诱导的免疫反应 二、镇痛机制 抗痛系统： 1.阿片受体 2.内源性阿片样活性物质 3.脑啡肽神经元 （一）阿片受体 ? 类型：μ、κ 、δ 、σ ? 分布：边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质 区、丘脑内侧、脑室及中脑导 水管周围灰质、中脑顶盖前核 、孤束核、极后区、迷走神经 背核、肠肌 （二）内源性阿片样活性物质 脑组织：甲硫氨酸脑啡肽 亮氨酸脑啡肽 垂体：内啡肽 β-内啡肽 强啡肽 吗啡激动阿片受体，模拟内源性 阿片样物质作用而发挥镇痛效应。 P P P P E E E 初级神经元 次级神经元 中间神经元 三、临床应用 1.镇痛：对多种疼痛均有效，久用成瘾 癌症剧痛、其他镇痛药无效（短期） 2.心源性哮喘：与强心苷、氨茶碱合用 机制：?抑