CN102665678A用于COPD的联合治疗.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102665678A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102665678 A (43)申请公布日 2012.09.12 (21)申请号 201080057843.5 A61K 31/167 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) (22)申请日 2010.12.22 A61K 45/06 (2006.01) (30)优先权数据 3 2009.12.23 EP (85)PCT申请进入国家阶段日 2012.06.19 (86)PCT申请的申请数据 PCT/EP2010/070477 2010.12.22 (87)PCT申请的公布数据 WO2011/076841 EN 2011.06.30 (71)申请人 奇斯药制品公司 地址 意大利帕尔马 (72)发明人 S·博内利 F·乌斯贝蒂 E·赞贝利 (74)专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专 利商标事务所 11038 代理人 李华英 (51)Int.Cl. A61K 9/00 (2006.01) 权利要求书 1 页 说明书 10 页 权利要求书1 页 说明书10 页 (54)发明名称 用于COPD 的联合治疗 (57)摘要 本发明涉及适合于通过加压定量吸入器 (pMDI)对COPD 患者给药的气雾剂，包含格隆氯铵 与福莫特罗。该制剂还包含HFA 推进剂、共溶剂和 足以稳定格隆氯铵和福莫特罗成分的用量的无机 酸。任选该制剂还包含丙酸倍氯米松。 A 8 7 6 5 6 6 2 0 1 N C CN 102665678 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1. 药物组合物，包含溶于HFA 推进剂或HFA 推进剂与共溶剂的混合物中的： (a)格隆氯铵；和 (b)福莫特罗或其盐； 已经向该组合物中加入0.1-0.3 μg/ μl 组合物用量的1M HCl。 2. 权利要求1 的组合物，其中1M HCl 的范围在0.15-0.28 μg/ μl。 3. 权利要求1 或权利要求2 的药物组合物，其中所述的共溶剂是乙醇。 4. 上述权利要求任一项的药物组合物，还包含一种或多种选自β激动剂、皮质类固 醇、抗毒蕈碱药和磷酸二酯酶 (IV)抑制剂的药物活性成分。 5. 权利要求4 的药物组合物，包含丙酸倍氯米松。 6. 上述权利要求任一项的药物组合物，其中 (a)格隆氯铵的浓度是0.005-0.83%(w/ w)。 7. 上述权利要求任一项的药物组合物，其中 (b)福莫特罗或其盐的浓度是 0.005-0.07%w/w。 8. 上述权利要求任一项的药物组合物，其已经基本上除净了氧。 9. 气雾剂罐，包含上述权利要求任一项的药物组合物。 10. 权利要求9 的罐，其顶部空间的氧已经基本上被除去。 11. 灌注权利要求9 或权利要求10 的罐的方法，包括下列步骤： (a)制备格隆氯铵、富马酸福莫特罗和任选的丙酸倍氯米松在共溶剂中的溶液，已经向 其中加入了0.19-0.25 μg/ μl 最终溶液的量的1MHCl ； (b)用该溶液灌注气雾剂罐； (c)将阀门