CN103315985AFingolimod在制备抑制肝癌肝内转移药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN103315985A* *CN103315985A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 103315985 A (10)申请公布号 CN 103315985 A (43)申请公布日 2013.09.25 (21)申请号 201310186265.0 (22)申请日 2013.05.16 (71)申请人 南京市鼓楼医院 地址 210008 江苏省南京市鼓楼区中山路 321 号 (72)发明人 丁义涛 王忠夏 曹胤 江春平 李尔广 张广 (74)专利代理机构 江苏银创律师事务所 32242 代理人 何震花 (51)Int.Cl. A61K 31/137 (2006.01) A61P 35/04 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) 权利要求书1页 说明书4页 附图2页 权利要求书1 页 说明书4 页 附图2 页 (54)发明名称 Fingolimod 在制备抑制肝癌肝内转移药物中 的应用 (57)摘要 本发明公开了Fingolimod （代号FTY720）在 制备抑制肝癌肝内转移药物中的应用，属于药物 新用途技术领域。本发明通过建立人肝癌细胞 裸鼠原位移植瘤模型，成瘤后随机分为对照组及 Fingolimod 治疗组，2 周后处死，记录肿瘤大小及 肝内转移情况，发现Fingolimod 能够在肝癌原位 移植瘤模型中可以抑制肝癌的增长并减少肝内转 移。因此，Fingolimod 可以用于制备抑制肝癌肝 内转移的药物，具有良好的开发应用前景。本发明 涉及Fingolimod 在制备抑制肝癌肝内转移药物 中的用途属于首次公开。 A A 5 5 8 8 9 9 5 5 1 1 3 3 3 3 0 0 1 1 N N C C CN 103315985 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1.Fingolimod 在制备抑制肝癌肝内转移药物中的应用，所述化合物Fingolimod 结构 如式（Ⅰ）所示： 式（Ⅰ）。 2 2 CN 103315985 A 说 明 书 1/4 页 Fingolimod在制备抑制肝癌肝内转移药物中的应用 技术领域 [0001] 本发明涉及化合物Fingolimod 的新用途，尤其涉及Fingolimod 在制备抑制肝癌 肝内转移药物中的应用。 技术背景 [0002] Fingolimod （代号Fingolimod)，作为一种可以抑制淋巴细胞归巢的免疫抑制剂， 已被美国FDA 批准其作为口服药用于治疗多发性硬化症 ( multiple sclerosis，MS)，以 减少复发和延迟残疾进展。作用机制是Fingolimod 在体内磷酸化，成为S1P 的类似物，通 过竞争性的与S1PR1 结合从而抑制S1P 的作用，发挥其免疫抑制和免疫调控功能。 [0003] 在肝癌的发生发展过程中，往往会发