CN103301093A睾酮透皮吸收贴剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN103301093A* *CN103301093A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 103301093 A (10)申请公布号 CN 103301093 A (43)申请公布日 2013.09.18 (21)申请号 201310214639.5 (22)申请日 2013.06.03 (71)申请人 北京紫竹药业有限公司 地址 100024 北京市朝阳区朝阳北路27 号 (72)发明人 冉勇 张艳 郑焱 刘杰 贾君 董艳敏 冯晓庆 张莉 (51)Int.Cl. A61K 9/70 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01) A61K 47/14 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 31/568 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01) 权利要求书1页 说明书8页 附图1页 权利要求书1 页 说明书8 页 附图1 页 (54)发明名称 睾酮透皮吸收贴剂 (57)摘要 本发明提供一种由防粘层、含药胶层和背衬 层结构组成的睾酮透皮吸收贴剂，采用一种多组 分共同作用所形成的复合型调节剂，改善了睾酮 的皮肤渗透性和药物稳定性，制备得到的含药胶 层均一稳定，释药过程更加平稳，安全性较好。本 发明贴剂使用中不易脱落，揭除容易且无胶残留 现象，具备更好的临床应用前景。 A A 3 3 9 9 0 0 1 1 0 0 3 3 3 3 0 0 1 1 N N C C CN 103301093 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1. 由防粘层、含药胶层和背衬层组成的睾酮透皮吸收贴剂，其特征在于，以质量百分比 计，含药胶层中包括2 ～5％的睾酮，40 ～60％的丙烯酸酯压敏胶，35 ～55％的复合型调节 剂；所述的复合型调节剂包括促渗剂、丙二醇和共聚维酮，促渗剂、丙二醇和共聚维酮三者 的质量配比为1 ∶1 ～3 ∶2 ～4 ；所述的促渗剂选自月桂氮 酮、月桂醇乳酸酯、肉豆蔻 酸异丙酯。 2. 根据权利要求1 所述的睾酮透皮吸收贴剂，其特征在于所述的促渗剂为月桂氮 酮。 3. 根据权利要求2 所述的睾酮透皮吸收贴剂，其特征在于月桂氮 酮、丙二醇和共聚 维酮的质量配比为1 ∶2 ∶2 ～4。 4. 根据权利要求3 所述的睾酮透皮吸收贴剂，其特征在于月桂氮 酮、丙二醇和共聚 维酮的质量配比为1 ∶2 ∶3。 5. 权利要求1 ～4 所述的任一睾酮透皮吸收贴剂的制备方法，其特征在于包括以下步 骤： 将药物睾酮、促渗剂、丙二醇和共聚维酮、丙烯酸酯压敏胶和一定量的有机溶剂混合， 搅拌溶解均匀，超声、静置、脱气去除气泡后，将所得胶液均匀涂布于防粘层上，经30 ～ 100℃阶段性升温烘干后，覆盖上背衬层，得到睾酮透皮吸收贴剂。 6. 根据权利要求5 所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂选自乙醇、乙酸乙酯和 丙酮或其混合物。 2 2 CN 103301093 A