CN103356533ASarcaboside A在抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN103356533A* *CN103356533A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 103356533 A (10)申请公布号 CN 103356533 A (43)申请公布日 2013.10.23 (21)申请号 201310262634.X (22)申请日 2013.06.27 (71)申请人 丁圣雨 地址 210009 江苏省南京市鼓楼区古平岗4 号 (72)发明人 丁圣雨 (74)专利代理机构 江苏银创律师事务所 32242 代理人 何震花 (51)Int.Cl. A61K 31/365 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) 权利要求书1页 说明书4页 权利要求书1 页 说明书4 页 (54)发明名称 Sarcaboside A 在抑制肝脏成纤维细胞增殖 药物中的应用 (57)摘要 本发明公开了Sarcaboside A 在制备治疗肝 纤维化药物的用途。药理试验证明，Sarcaboside A 可以明显抑制肝纤维化的发生和发展，可用于 制备抗肝纤维化、防治肝硬化的药物。本发明涉及 的Sarcaboside A 在制备抑制肝脏成纤维细胞增 殖药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属 于全新的骨架类型，而且其对于肝脏成纤维细胞 增殖抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合 物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点， 同时用于抗肝脏成纤维细胞增殖显然具有显著的 进步。 A A 3 3 3 3 5 5 6 6 5 5 3 3 3 3 0 0 1 1 N N C C CN 103356533 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1.Sarcaboside A在抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用，所述化合物Sarcaboside A 结构如式（Ⅰ）所示： 式（Ⅰ）。 2 2 CN 103356533 A 说 明 书 1/4 页 Sarcaboside A在抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用 技术领域 [0001] 本发明涉及化合物经药理试验证明可显著抑制肝纤维化的发生和发展，更具体指 化合物Sarcaboside A，它可在制备抗肝纤维化药物中应用。 背景技术 [0002] 肝纤维化是慢性肝损伤向肝硬化发展的动态过程，表现为细胞外基质（ECM）大量 合成、分泌，而降解绝对或相对不足，使ECM 在肝脏内弥漫沉积。其起始于肝细胞（HC）坏死， 随之是炎症反应、纤维生成介质释放，肝星状细胞（FSC）激活，最终以肝脏结缔组织成分的 合成与降解明显失去平衡。肝纤维化是多种慢性肝病共同的病理过程，是影响预后的重要 因素。 [0003] 过去的20 年间，肝纤维化的研究取得了长足进展，证实肝纤维化与一定程度的肝 硬化都是可逆的。近年来陆续出现了一些抗肝纤维化治疗方法，包括化学药、生物制剂、中 药与基因疗法等，但是理想的临床治疗手段仍然缺乏