CN102648897A一种酮洛芬高分子前药聚合物微球及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102648897A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102648897 A (43)申请公布日 2012.08.29 (21)申请号 201210134076.4 (22)申请日 2012.04.28 (71)申请人 东华大学 地址 201620 上海市松江区松江新城人民北 路2999 号 (72)发明人 朱利民 金成成 权静 王蕾 刘中青 (74)专利代理机构 上海泰能知识产权代理事务 所 31233 代理人 黄志达 谢文凯 (51)Int.Cl. A61K 9/16 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) 权利要求书 1 页 说明书 3 页 附图 3 页 权利要求书1 页 说明书3 页 附图3 页 (54)发明名称 一种酮洛芬高分子前药聚合物微球及其制备 方法 (57)摘要 本发明涉及一种酮洛芬高分子前药聚合物 微球及其制备方法，微球的组分包括：质量比为 1-5 ∶10 的酮洛芬聚乙烯酯和水溶性高分子聚合 物。制备方法包括：(1)由酮洛芬与醋酸乙烯酯反 应生成酮洛芬乙烯酯，再进行均聚获得酮洛芬聚 乙烯酯；(2)将酮洛芬乙烯酯悬于有机溶剂中，加 入水溶性高分子聚合物，室温下搅拌，配成电喷原 液；(3)将上述所得的电喷原液进行静电喷雾，收 集到的样品进行真空干燥即得。本发明具有快速 持久镇痛作用；方法简单、快捷、操作安全适用于 较大规模生成，具有良好的应用前景。 A 7 9 8 8 4 6 2 0 1 N C CN 102648897 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1. 一种酮洛芬高分子前药聚合物微球，其特征在于：所述微球的组分包括：质量比为 1-5 ∶10 的酮洛芬聚乙烯酯和水溶性高分子聚合物。 2. 根据权利要求1 所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球，其特征在于：所述酮洛 芬聚乙烯酯由酮洛芬与醋酸乙烯酯反应生成酮洛芬乙烯酯，再进行均聚获得。 3. 根据权利要求1 所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球，其特征在于：所述水溶 性高分子聚合物为聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇。 4. 根据权利要求1 所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球，其特征在于：所述微球 的直径为1-2μm。 5. 一种酮洛芬高分子前药聚合物微球的制备方法，包括： (1)将酮洛芬与醋酸乙烯酯以质量体积比为5 ～14 ∶1mL混合，加入0.2 ～0.5g 的醋 酸汞，室温下搅拌10 ～30min 后加入0.1 ～0.2mL 的浓硫酸，在70 ～80℃下回流3 ～5h 后得酮洛芬乙烯酯；再将酮洛芬乙烯酯与引发剂偶氮二异丁腈以50 ～70 ∶1 的质量比于 50 ～60℃氮气保护下搅拌反应5 ～24h，得酮洛芬聚乙烯酯； (2)将酮洛芬乙烯酯悬于有机溶剂中，按质量比1-5 ∶10加入水溶性高分子聚合物，室 温下搅拌，配成电喷原液； (3)将上述所得的电喷原液进行静电喷雾，收集到的样品进行真空干燥即得酮洛芬高 分子前药聚合物微球。 6. 根据权利要求5 所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球的制备方法，其特征在 于：所述步骤(2)中水溶性高分子聚合物与有机溶剂的质量体积比为0.1-0.5g ∶10-15mL。 7. 根据权利要求5 或6 所述的一种酮洛芬高分子前药聚合物微球的制备方法，其特征 在于：所述有