CN102641240A一种苦柯胺B盐注射剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102641240A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102641240 A (43)申请公布日 2012.08.22 (21)申请号 201210160247.0 (22)申请日 2012.05.22 (71)申请人 天津红日药业股份有限公司 地址 301700 天津市武清区天津新技术产业 园区武清开发区泉发路西 申请人 中国人民解放军第三军医大学第一 附属医院 (72)发明人 贺英菊 董凯 李宝齐 郑江 王瑞卿 (74)专利代理机构 北京华科联合专利事务所 11130 代理人 王为 (51)Int.Cl. A61K 9/08 (2006.01) A61K 9/19 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) 权利要求书 2 页 说明书 5 页 权利要求书2 页 说明书5 页 (54)发明名称 一种苦柯胺B 盐注射剂及其制备方法 (57)摘要 本发明是苦柯胺B 盐注射剂及其制备方法。 本发明的苦柯胺B 盐为活性成分的注射用制剂， 包含活性成分苦柯胺B 盐以及药学上可接受的辅 料，如稳定剂，增溶剂，溶剂。且该制剂质量稳定、 可控，安全、有效。本品适用于脓毒症药物的应用。 A 0 4 2 1 4 6 2 0 1 N C CN 102641240 A 权 利 要 求 书 1/2 页 1. 一种以苦柯胺B 盐为活性成分的注射用制剂，其特征在于含有活性成分苦柯胺B 盐 以及药学上可接受的辅料。 2. 根据权利要求书1 所述的注射用制剂，其特征在于所述药学上可接受的辅料包括稳 定剂、增溶剂、溶剂。 3. 根据权利要求1所述的注射用制剂，其特征在于所述稳定剂选自：焦亚硫酸钠、亚硫 酸氢钠、硫脲、抗坏血酸、L- 精氨酸、酸盐半胱氨酸、对苯二酚。 4. 根据权利要求1 所述的注射用制剂，其特征在于，所述药学上可接受的辅料还包括 增溶剂，溶剂，其中增溶剂选自：泊洛沙姆F-68、泊洛沙姆F-407、烟酰胺、赖氨酸、精氨酸、 聚山梨酯80、葡甲胺、聚乙二醇硬脂酸酯HS15、十二烷基硫酸钠、三乙醇胺、鲸蜡醇硫酸钠、 硬脂醇硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、磷脂酰胆碱、聚氧乙烯蓖麻油、脱氧胆酸钠；溶剂选自： 乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇, 水。 5. 根据权利要求书1 所述的注射用制剂，其特征在于含有药物活性成分苦柯胺B 盐和 至少一种稳定剂，两者重量比例为1:0.1-10。 6. 根据权利要求书1 所述的注射用制剂，其特征在于含有药物活性成分苦柯胺B 盐和 至少一种稳定剂，两者重量比例为1 ：0.5-5。 7. 按照权利要求1 所述注射用制剂，其特征于： 其中各组分的重量配比如下： 苦柯胺B 盐，0.1-50% 稳定剂，0.1-5% 增溶剂，0.1-5% 其余为溶剂。 8. 按照权利要求1 所述注射用制剂，其特征于： 其中各组分的重量配比如下： 苦柯胺B 盐，0.5-30% 稳定剂，0.5-2% 增溶剂，0.5-2% 其余为溶剂。 9. 按照权利要求1 所述注射用制剂，其特征于：其中各组分的重量配比如下： 所述大容量注射剂处方及制备方法如下： 其余为溶剂。 制备方法